Statine per abbassare il colesterolo. Elenco di statine per abbassare il colesterolo

L'ipercolesterolemia preoccupa molte persone. È noto che questa patologia è un fattore chiave nello sviluppo di infarto del miocardio, aterosclerosi, arterite periferica e angina pectoris. Nel 60% dei casi, queste patologie si concludono con la morte. Le statine altamente efficaci sono spesso utilizzate nella medicina moderna per abbassare il colesterolo. Le recensioni dei medici confermano la dinamica positiva dei cambiamenti osservati negli esami del sangue di laboratorio.

Informazioni sul colesterolo "cattivo" e "buono"

Il colesterolo appartiene a grassi semplici (steroli), è sintetizzato da 2/3 nel fegato, il terzo rimanente entra nel corpo con il cibo. La sostanza specificata insieme ai fosfolipidi forma le membrane cellulari, fa parte degli ormoni steroidei (estrogeno, testosterone, progesterone), acidi biliari e vitamina D3. Il colesterolo è anche coinvolto nel metabolismo delle vitamine liposolubili (A, D, E, K, F). Gli steroli servono come materiale energetico per il muscolo scheletrico, sono necessari per il legame e il trasporto delle proteine.

Una maggiore concentrazione di colesterolo nel sangue provoca la formazione di placche grasse (aterosclerotiche) che si depositano sulle pareti dei vasi sanguigni. Nel tempo, le placche grasse si addensano, restringono il lume delle arterie, ostruiscono i vasi. Come risultato della trombosi, si sviluppano ictus e infarti. Per ridurre il livello di colesterolo patologico nel sangue, vengono utilizzati vari mezzi: compresse, contagocce, unguenti per uso esterno, ecc. Ad oggi, è noto un numero enorme di farmaci che riducono la concentrazione di colesterolo totale nel sangue..

Perché si sta alzando?

I prodotti animali contengono una quantità significativa di colesterolo, in particolare una grande quantità di frattaglie, carne, panna, burro, frutti di mare, tuorlo d'uovo. Nonostante ciò, il colesterolo, che entra nel corpo con prodotti alimentari, praticamente non influenza il suo contenuto nel sangue. Puoi controllare la concentrazione di questo elemento nel corpo usando prodotti ricchi di acidi grassi polinsaturi. Questi includono: olio di pesce, strutto, olio di fegato di merluzzo, olio vegetale (colza, olive, arachidi, soia, canapa, ecc.). La tabella seguente mostra i cibi ricchi di colesterolo..

lovastatina

Struttura

In 1 compressa di lovastatina 20 mg o 40 mg.

Lattosio monoidrato, cellulosa, amido, butilidrossianisolo, acido ascorbico, magnesio stearato, acido citrico - come eccipienti.

Modulo per il rilascio

Compresse da 40 mg e 20 mg.

effetto farmacologico

ipolipemizzante.

Farmacodinamica e farmacocinetica

farmacodinamica

I recettori del fegato LP regolano il contenuto di lipoproteine ​​nel sangue. Le lipoproteine ​​vengono escrete dal sangue circolante per interazione con questi recettori e il colesterolo viene sintetizzato nelle cellule del fegato. Il meccanismo d'azione di Lovastatina è spiegato dalla soppressione della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A reduttasi, un enzima con la partecipazione della quale si verifica la sintesi del colesterolo. Una diminuzione della formazione di colesterolo nel fegato comporta un aumento compensativo del numero di recettori LP sulla superficie degli epatociti, a seguito del quale viene accelerata la rimozione delle lipoproteine ​​a bassa densità dal plasma e si riducono il colesterolo totale, il colesterolo intermedio e il colesterolo a densità molto bassa.

Il farmaco riduce il contenuto di trigliceridi e apolipoproteina B e aumenta leggermente il livello di lipoproteine ​​ad alta densità. L'effetto terapeutico si manifesta dopo 14 giorni e il massimo - dopo 6 settimane dall'inizio del trattamento, rimane 1,5 mesi dopo l'interruzione del farmaco. L'efficienza con un uso prolungato non diminuisce. Lovaststatin ottenuto da biocolture Monascus ruber e Aspergillus terreus.

farmacocinetica

Assorbito nel tratto digestivo lentamente. L'assorbimento diminuisce il digiuno. La biodisponibilità è bassa - 30% della dose. Dopo 2-4 ore, viene raggiunta la concentrazione massima nel sangue, che diminuisce e dopo 24 ore è il 10% del massimo. 95% legato alle proteine ​​del sangue. La clearance della lovastatina con una singola dose viene raggiunta per 2-3 giorni. La lovastatina è un profarmaco e dopo il primo passaggio attraverso il fegato acquisisce una forma di dosaggio attiva. Il metabolismo si verifica con la partecipazione di isoenzimi. L'emivita di 3 ore Il principio attivo e i suoi metaboliti vengono escreti attraverso l'intestino e i reni..

Indicazioni per l'uso

  • iperlipoproteinemia (tipi IIa e IIb);
  • iperlipoproteinemia secondaria contro diabete mellito e sindrome nefrosica;
  • trattamento dell'aterosclerosi coronarica.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato in:

  • miopatia
  • gravidanza
  • di età inferiore ai 18 anni;
  • malattia epatica in corso e colestasi;
  • ipersensibilità.

L'assunzione del farmaco non può essere combinata con l'assunzione di alcol. È prescritto con cautela ai pazienti dopo l'innesto di bypass dell'arteria coronaria..

Effetti collaterali

  • bruciore di stomaco, nausea, flatulenza, costipazione o diarrea; molto raramente - perversione del gusto, epatite, colestasi biliare, ittero colestatico;
  • mal di testa, vertigini; disturbi del sonno, insonnia, debolezza generale, ansia, parestesia;
  • mialgia e crampi muscolari, miosite, in pazienti che assumono ciclosporina, acido nicotinico o gemfibrozil vi è il rischio di rabdomiolisi;
  • anemia emolitica, trombocitopenia;
  • atrofia del nervo ottico, cataratta;
  • aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, attività della creatinfosfochinasi; molto raramente fosfatasi alcalina e bilirubina.
  • eruzione cutanea, prurito, edema di Quincke, orticaria, artralgia;
  • una diminuzione molto rara di potenza e alopecia.

Lovastatina, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Le compresse vengono utilizzate per via orale una volta al giorno durante la cena. Con iperlipidemia - da 10 a 80 mg una volta, a seconda della gravità dell'iperlipidemia. Il trattamento inizia con una piccola dose, quindi aumenta gradualmente. La dose massima giornaliera di 80 mg può essere assunta in una o due dosi (mattina e sera). La selezione della dose viene effettuata con un intervallo di 4 settimane.

Con aterosclerosi coronarica, una dose da 20 a 40 mg. Con inefficienza, aumentare a 60–80 mg. Con la somministrazione simultanea di fibrati o acido nicotinico, la dose di Lovastatina non deve essere superiore a 20 mg al giorno.

Overdose

Quando si prendono accidentalmente grandi dosi di sintomi specifici non si osservano.
Il trattamento consiste nella sospensione del farmaco, lavanda gastrica, assunzione di assorbenti, monitoraggio delle funzioni vitali, funzionalità epatica e attività della creatinfosfochinasi. L'antidoto non esiste.

Interazione

Il ricevimento con acido nicotinico, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, farmaci antifungini (Ketoconazole, Itraconazole), Ritonavir, Nefazodon porta ad un aumento della concentrazione del farmaco, il rischio di sviluppare miopatia e distruzione del tessuto muscolare.

L'assunzione simultanea di una grande quantità di succo di pompelmo, Gemfibrozil, Fenofibrat è anche associata al rischio di sviluppare miopatie.

La somministrazione concomitante di warfarin aumenta il rischio di sanguinamento.

La colestiramina riduce la biodisponibilità del farmaco, quindi il tempo tra l'assunzione di questi farmaci dovrebbe essere di 2-4 ore.

Statine di nuova generazione

La più nuova classe di farmaci - statine - è stata appositamente inventata per sopprimere la sintesi del colesterolo..

Le statine abbassano il colesterolo impedendo all'organismo di produrre mevalonato, che è un precursore del colesterolo.

L'antenato delle statine è la droga lovastatina. Pravastatina, simvastain e fluvastatina apparvero poco dopo. Atorvastatina e rosuvastatina sono farmaci di nuova generazione.

Una caratteristica delle statine di nuova generazione (atorvastatina, rosuvastatina) è che sono in grado di ridurre il colesterolo nei pazienti con resistenza ad altri farmaci ipolipemizzanti. Questi farmaci hanno un effetto ipolipemizzante più pronunciato rispetto ad altre statine. Inoltre, l'efficacia di atorvastatina e rosuvastatina è associata al fatto che riducono significativamente il livello di TG e aumentano meglio il livello di HDL.

Statine (lovastatina, pravastatina, simvastatina, fluvastatina, atorvastatina, rosuvastatina).

Allo stato attuale dello sviluppo della medicina, la principale classe di farmaci ipolipemizzanti utilizzati nel trattamento della malattia coronarica sono le statine, che hanno una base di evidenza significativa.

Le statine sono inibitori strutturali dell'enzima idrossi-metilglutaril-coenzima-A-reduttasi (HMG-CoA), il principale enzima che regola la biosintesi del colesterolo negli epatociti. Come risultato di una diminuzione del contenuto intracellulare di colesterolo, l'epatocita aumenta il numero di recettori di membrana per LDL sulla sua superficie. I recettori si legano e rimuovono le particelle aterogeniche di LDL dal flusso sanguigno e, quindi, riducono la concentrazione di colesterolo nel sangue.

Le statine hanno effetti vascolari e pleiotropici. A livello della parete vascolare, riducendo la formazione di colesterolo e LDL, aumentano il rapporto tra HDL / LDL, riducono l'inclusione di colesterolo nel subintima vascolare, aiutano a stabilizzare le placche aterosclerotiche esistenti riducendo il nucleo lipidico e quindi riducono il rischio di rottura della placca e trombosi.

Molte di queste proprietà sono comuni a tutte le statine, sebbene vi siano differenze individuali sia nel numero di effetti pleiotropici sia nel grado di gravità. Alcune proprietà sono dovute a meccanismi di azione sia ipolipidemici che pleiotropici delle statine..

Le statine si distinguono per il metodo di preparazione: ad esempio, simvastatina, lovastatina e pravastatina sono composti sintetizzati naturalmente ottenuti dai prodotti vitali di alcune specie di funghi, mentre fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina sono preparati sintetizzati.

Le statine sono registrate in Russia: simvastatina, lovastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina. Le statine abbassano nel modo più efficace i livelli di LDL e l'effetto è dose-dipendente. Ogni raddoppio della dose di statine porta ad una ulteriore riduzione del 6% dei livelli di LDL (la "regola del sei percento"). Le statine riducono i trigliceridi del 10-15% e aumentano l'HDL dell'8-10%.

La nuova generazione di statine

Non esiste una classificazione generalmente accettata delle statine, di solito le statine sono elencate in ordine cronologico in base al loro aspetto. Le statine possono essere classificate in base all'idrofilia, al loro metabolismo dal sistema del citocromo P450, in base alla forza dell'effetto ipolipemizzante.

All'inizio del 2013, ci sono 8 tipi di statine (elencati nell'ordine di apertura):

  • simvastatina
  • lovastatina
  • pravastatina
  • fluvastatina
  • atorvastatina
  • Cerivastatin
  • rosuvastatina
  • La pitavastatina

I primi tre sono considerati la prima generazione, la fluvastatina - la seconda, atorva - e la ceristatina - la terza, la quarta rimanente. Questa divisione riflette principalmente la cronologia della scoperta.

Tipi di statine e alcuni dei loro nomi commerciali
Nome internazionale (DCI)Nome depositato
simvastatinaZokor, simvakard, Zovatin, Zosta,
Simvageksal. Simgal, Simvakor-Darnitsa,
Vastatin
lovastatinaLovacor, Lovastatin-KMP, Lovasterol,
Mevacor
pravastatinaLipostat
fluvastatinaLexol
atorvastatinaLipicore, Liprimar. Storvas. Torvadak, Atokor.
Atoris, Tulip
rosuvastatinaCrestor. Mertenil

Lovastatina: la dose iniziale di 20 mg 1 volta / giorno. subito dopo cena; nella maggior parte dei casi, il livello target di colesterolo LDL può essere raggiunto con la nomina di 40 mg / die. Attualmente, la lovastatina non viene praticamente utilizzata a causa della comparsa di statine più moderne.

La simvastatina è due volte più potente della lovastatina, cioè assunzione di 10 mg / giorno. La simvastatina dà la stessa riduzione del colesterolo LDL di 20 mg / die. lovastatina. La dose iniziale è di 10-20 mg 1 volta / die; il contenuto target viene generalmente raggiunto a 40 mg; dose massima - 80 mg.

Pravastatina è prescritta in una dose di 20-40 mg / giorno. Una dose di 80 mg non è stata studiata e di solito non viene utilizzata..

La fluvastatina è prescritta in una dose di 20–40 mg / die, ma più spesso sotto forma di rilascio prolungato di 80 mg 1 volta / die. Tenendo conto delle peculiarità della farmacocinetica (alta selettività dell'azione nel fegato e del metabolismo attraverso l'isoforma 2C9 del citocromo P-450), la fluvastatina viene prescritta ai pazienti dopo trapianto di organi che ricevono citostatici.

L'atorvastatina è una statina sintetica di terza generazione (statine di terza generazione). È due volte più efficace della fluvastatina in equivalente efficacia. La terapia inizia con una dose di 10-20 mg / giorno; se non ci sono effetti, la dose può essere aumentata a 40 mg per raggiungere il livello target. L'atorvastatina è raccomandata alla dose di 80 mg / die per i pazienti con sindrome coronarica acuta o con una categoria di rischio molto elevata.

La rosuvastatina è prescritta in una dose di 5-10 mg / die; la dose massima utilizzata principalmente nei pazienti con ipercolesterolemia familiare grave è di 40 mg / die.

Una caratteristica delle statine di nuova generazione (atorvastatina, rosuvastatina) è che sono in grado di ridurre il colesterolo nei pazienti con resistenza ad altri farmaci ipolipemizzanti. Questi farmaci hanno un effetto ipolipemizzante più pronunciato rispetto ad altre statine..

Inoltre, l'efficacia di atorvastatina e rosuvastatina è associata al fatto che riducono significativamente il livello di TG e aumentano meglio il livello di HDL.

Nonostante l'ampia base di prove di studi che confermano gli effetti delle statine nella prevenzione primaria e secondaria delle malattie cardiovascolari, questo gruppo di farmaci non è ampiamente utilizzato nella pratica clinica. Le regole per l'uso costante e controllato delle statine sembrano semplici e ovvie, ma è la loro non conformità che nega tutti gli sforzi e la possibilità stessa di un controllo efficace dell'aterosclerosi e delle sue complicanze.

Molto spesso, i medici hanno difficoltà a scegliere un farmaco dal gruppo di statine. Tuttavia, una serie di studi ci consente di identificare diversi farmaci che sono più appropriati da usare nella nostra pratica.

Come sapete, quando si sceglie un farmaco, un medico dovrebbe tenere conto di indicatori quali alta efficienza, sicurezza e rapporto costo-efficacia della terapia a lungo termine.

Uno dei farmaci che soddisfano questi requisiti è la rosuvastatina..

La rosuvastatina è una statina sintetica di terza generazione. La molecola di rosuvastatina è idrofila rispetto ad altre molecole di statine, altamente selettiva per le membrane degli epatociti e ha un effetto inibitorio molto più pronunciato sulla sintesi del colesterolo LDL rispetto ad altre statine. L'effetto pronunciato di riduzione del colesterolo della rosuvastatina è anche associato a una lunga emivita (19 h), che consente di bloccare a lungo termine l'attività dell'enzima chiave della biosintesi del colesterolo.

La rosuvastatina è una delle poche statine sotto l'influenza della quale è attivata la sintesi della principale proteina HDL, l'apolipoproteina (APO) AI: aumenta a diverse dosi dal 5 al 15%. Il farmaco viene utilizzato in dosi da 5 a 40 mg. La dose iniziale è di 5-10 mg. L'effetto terapeutico della rosuvastatina appare entro 1 settimana. dopo l'inizio della terapia, dopo 2 settimane. il trattamento raggiunge il 90%. L'effetto massimo del farmaco è di solito registrato entro la 4a settimana. ed è supportato da un uso continuo. Numerosi studi comparativi hanno dimostrato un'elevata attività ipolipemizzante della rosuvastatina.

Effetti collaterali dell'assunzione di statine

Ad esempio, ho preso le istruzioni per il farmaco "Crestor", che si riferisce alla nuova generazione di statine. Ecco le conseguenze del suo utilizzo più comuni:

  • dolore muscolare
  • mal di testa, vertigini;
  • nausea, costipazione, dolore addominale;
  • diabete di tipo 2;
  • sindrome astenica.

Conclusioni sulle statine

Per ottenere il massimo effetto, la terapia con statine dovrebbe essere lunga, a volte per tutta la vita. Uno dei motivi dell'uso irragionevolmente raro delle statine è il loro alto costo, specialmente con un uso prolungato.
Oggi esiste un gran numero di statine, compresi i farmaci originali e i loro generici (analoghi).

In Russia sono registrate più di 30 statine generiche, ma nonostante la loro diffusa prevalenza, esiste ancora un forte stereotipo nell'ambiente medico secondo cui i farmaci originali sono più sicuri, più efficaci e più affidabili dei farmaci generici. Le statine generiche vengono utilizzate nelle stesse dosi delle statine originali..

Di norma, non sono inferiori ai farmaci originali nell'attività ipolipemizzante, ma sono meno costosi, più economicamente attraenti, il che aiuta a risolvere il problema della loro disponibilità in una cerchia più ampia di pazienti.

Medici generici, terapisti e cardiologi possono raccomandare con fiducia che i pazienti con dislipoproteinemia (DLP), l'aterosclerosi assumano versioni generiche di statine ai fini della prevenzione primaria e secondaria delle malattie cardiovascolari, nonché gravi esiti ischemici (morte, ictus, infarto).

LOVASTATINA

  • farmacocinetica
  • Indicazioni per l'uso
  • Modalità di applicazione
  • Effetti collaterali
  • Controindicazioni
  • Gravidanza
  • Interazione con altri farmaci
  • Overdose
  • Condizioni di archiviazione
  • Modulo per il rilascio
  • Struttura
  • Inoltre

La lovastatina è un farmaco ipolipemizzante, un farmaco che interrompe il primo stadio della sintesi del colesterolo nel fegato: la formazione di acido mevalonico. Nel corpo, la lovastatina viene idrolizzata nella forma attiva - acido β-idrossi, che inibisce 3 - idrossi - 3 - metilglutaril - CoA - reduttasi e interrompe la conversione di HMG - CoA in acido mevalonico, con conseguente riduzione della sintesi del colesterolo e il suo catabolismo è potenziato. Riduce i livelli ematici di lipoproteine ​​a bassissima densità, lipoproteine ​​a bassa densità e trigliceridi, aumenta moderatamente le lipoproteine ​​ad alta densità.
Poiché la conversione di HMG-CoA in acido mevalonico è una fase iniziale della sintesi del colesterolo, la terapia con lovastatina non porta all'accumulo di steroli tossici.
Quando si assume il farmaco 1 volta / giorno, la durata dell'azione è di 24 ore Dopo la cancellazione durante l'assunzione del farmaco, l'effetto persiste per 4-6 settimane.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore Quando si assume il farmaco a stomaco vuoto, il grado di assorbimento è ridotto del 30% rispetto all'assunzione con il cibo. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 95%. La lovastatina attraversa la barriera emato-encefalica e la barriera placentare. È metabolizzato nel fegato con la formazione di diversi metaboliti, incluso un metabolita farmacologicamente attivo - acido β-idrossi. Viene rimosso con la bile - 83% e con l'urina - 10%.
In uno studio su pazienti con grave insufficienza renale (la clearance della creatinina è di 10-30 ml / min), la concentrazione plasmatica del numero totale di inibitori dopo una singola dose di lovastatina era circa due volte superiore rispetto a volontari sani.
La concentrazione di lovastatina nel plasma negli anziani (di età compresa tra 70 e 78 anni) è più elevata (Cmax di circa il 45%) rispetto ai pazienti adulti in giovane età (18-30 anni).

Indicazioni per l'uso

L'uso di Lovastatina dovrebbe essere parte integrante del trattamento di pazienti con dislipidemia, dove esiste il rischio di sviluppare malattie vascolari aterosclerotiche.
La lovastatina deve essere usata in combinazione con una dieta limitata in grassi saturi e colesterolo in terapia complessa per ridurre il livello totale di colesterolo e colesterolo LDL alla normalità con l'inefficacia della terapia dietetica e altri trattamenti non farmacologici.
Prevenzione primaria della malattia coronarica
La lovastatina è indicata per i pazienti senza segni clinici di malattie del sistema cardiovascolare, con livelli moderatamente elevati di colesterolo totale, colesterolo LDL e livelli HDL ridotti per ridurre il rischio di: infarto del miocardio; angina pectoris instabile; procedure di rivascolarizzazione coronarica.
Malattia coronarica. La lovastatina è prescritta per rallentare la progressione dell'aterosclerosi coronarica nei pazienti con malattia coronarica, in un trattamento complesso per ridurre il colesterolo totale e il colesterolo LDL alla normalità.
Ipercolesterolemia. La lovastatina è prescritta come supplemento alla dieta per ridurre il colesterolo totale elevato e il colesterolo LDL nei pazienti con ipercolesterolemia primaria (tipo IIa e IIb) con l'inefficacia dei metodi di trattamento non farmacologici, compresa la terapia dietetica.

Modalità di applicazione

Al paziente deve essere prescritta una dieta standard per abbassare il colesterolo prima di assumere Lovastatina, che deve essere osservata durante il trattamento con il farmaco.
Le dosi devono essere selezionate in base agli obiettivi principali della terapia e alla risposta del paziente al trattamento.
La dose abituale iniziale è di 20 mg una volta al giorno. Il farmaco viene assunto durante la cena. Se necessario, non meno di 4 settimane dopo, la dose viene aggiustata. La dose massima giornaliera è di 80 mg in 1 o 2 dosi (a colazione e cena).
I pazienti che necessitano di una riduzione del colesterolo LDL del 20% o più devono iniziare con 20 mg / die..
È necessario monitorare periodicamente il livello di colesterolo nel sangue, in caso di riduzione della concentrazione del colesterolo totale a 140 mg / 100 ml (3,6 mmol / L) o lipoproteine ​​a bassa densità a 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / L), la dose di lovastatina deve essere ridotta.
Per i pazienti in terapia immunosoppressiva e per i pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), la dose massima giornaliera è di 20 mg.
I pazienti con una storia di malattia epatica e / o che consumano una quantità significativa di alcol devono essere attentamente monitorati durante la terapia con lovastatina.
Se vengono rilevati cambiamenti patologici significativi (un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche di oltre 3 volte rispetto al limite superiore della norma), la dose deve essere ridotta o il trattamento deve essere interrotto.
Nei pazienti che assumono danazolo, diltiazem o verapamil contemporaneamente a lovastatina, la dose del farmaco non deve superare i 20 mg / die.
Nei pazienti che assumono amiodarone in concomitanza con lovastatina, la dose non deve superare i 40 mg / die.
Quando si utilizza il farmaco in pazienti anziani, non è necessario un aggiustamento della dose.
In caso di mancanza della dose attuale, il farmaco deve essere assunto il più presto possibile. Se è il momento della dose successiva, non raddoppiare la dose.

Effetti collaterali

Disturbi del sonno, tra cui insonnia, incubi, perdita di memoria, disfunzioni sessuali, depressione, casi molto rari di malattie polmonari interstiziali, in particolare con terapia prolungata, mal di testa, vertigini, neuropatia periferica, debolezza generale, crampi, miopatia, artralgia, bruciore di stomaco, dispepsia, nausea, costipazione, ittero colestatico, epatite, pancreatite, opacità del cristallino, cataratta, atrofia del nervo ottico, visione offuscata, anemia emolitica, leucopenia, trombocitopenia, aumento dei livelli di transaminasi epatiche e creatinfosfochinasi nel sangue, astenia, dolore, mialgia, reazioni allergiche, diabete mellito: la frequenza dello sviluppo dipenderà dalla presenza o dall'assenza di fattori di rischio (glicemia a digiuno ≥ 5,6, indice di massa corporea> 30 kg / m2, aumento dei trigliceridi, storia di ipertensione).
È necessario consultare il proprio medico se compaiono queste reazioni avverse, nonché una reazione non specificata nelle istruzioni.

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco, malattia epatica acuta, un costante aumento dell'attività delle transaminasi epatiche di origine sconosciuta, colestasi, gravidanza, allattamento, età fino a 18 anni.
La co-somministrazione di Lovastatina con: itraconazolo, ketoconazolo, posaconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibitori della proteasi dell'HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone è controindicata.

Gravidanza

La sicurezza nelle donne in gravidanza non è stata stabilita.
Il farmaco Lovastatina è controindicato in gravidanza e allattamento.
Il farmaco non deve essere usato da donne in gravidanza o in gravidanza che pianificano una gravidanza. In caso di gravidanza, la lovastatina deve essere immediatamente interrotta.
La lovastatina può essere prescritta alle donne in età fertile se la probabilità di gravidanza è esclusa in modo affidabile e il paziente viene informato del potenziale pericolo.
Non ci sono dati sull'assegnazione di lovastatina al latte materno. Dato il potenziale di reazioni avverse nei neonati, le donne che ricevono questo farmaco devono interrompere l'allattamento..

Interazione con altri farmaci

Non appena viene raggiunto un livello stabile dell'indicatore del tempo di protrombina, il suo ulteriore monitoraggio deve essere effettuato agli intervalli raccomandati per i pazienti in terapia anticoagulante. Quando si modifica il dosaggio di lovastatina, anche il tempo di protrombina deve essere monitorato secondo lo schema sopra. La terapia con lovastatina non provoca cambiamenti nel tempo di protrombina e rischio di sanguinamento nei pazienti che non assumono anticoagulanti.
Colchicina: sono stati riportati casi di miopatia, inclusa rabdomiolisi, con l'uso combinato di colchicina e lovastatina.
Ranolazina: il rischio di miopatia, inclusa rabdomiolisi, può essere aumentato dall'uso simultaneo di ranolazina con lovastatina.
Propranololo: i volontari sani non hanno avuto interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche clinicamente significative durante la somministrazione di dosi singole di lovastatina e propranololo.
Digossina: nei pazienti con ipercolesterolemia durante l'assunzione di lovastatina e digossina, la concentrazione plasmatica di digossina non è cambiata.
Farmaci ipoglicemizzanti orali: negli studi di farmacocinetica in pazienti con diabete ipercolesterolemico non insulino-dipendente, la lovastatina non ha interagito con glipizide o clorpropamide.
Funzione endocrina: i pazienti con disfunzione endocrina o che assumono farmaci che influenzano l'attività degli ormoni steroidei endogeni, se assunti insieme a lovastatina, hanno bisogno di un monitoraggio medico.

Overdose

Sintomi di un sovradosaggio di Lovastatina: un sovradosaggio è accompagnato da un aumento degli effetti collaterali..
Trattamento: controllo della funzionalità epatica, terapia sintomatica.

Condizioni di archiviazione

Il farmaco Lovastatina deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità e dalla luce a una temperatura non superiore a 25 ° C..
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Modulo per il rilascio

Lovastatina - compresse da 20 mg e 40 mg.
Confezione: 10 compresse in blister.
Due o tre bolle per confezione.

Struttura

1 compressa di Lovastatina contiene: lovastatina - 20 mg o 40 mg.
Eccipienti: amido di mais, cellulosa microcristallina, aerosil, magnesio stearato, butilidrossianisolo, lattosio monoidrato.

Statine del colesterolo

Uno dei farmaci più comunemente usati per abbassare il colesterolo cattivo sono gli inibitori della sintesi del colesterolo, noti anche come statine. Sono la classe più importante di farmaci grazie alla loro comprovata efficacia nel ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare..

Dislipidemia: una deviazione dai normali livelli di lipidi (colesterolo e trigliceridi) nel sangue.

Il colesterolo svolge un ruolo chiave nelle membrane cellulari, nella sintesi degli acidi biliari e anche come precursore di alcuni ormoni. I trigliceridi immagazzinano la principale fonte di energia corporea - gli acidi grassi.

I lipidi sono nel sangue sotto forma di complessi lipoproteici costituiti da trigliceridi e colesterolo, oltre a proteine ​​speciali.

Gli esami del sangue possono misurare i livelli di varie lipoproteine. Tale analisi del profilo lipidico di solito comporta la misurazione del colesterolo totale, delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL), delle lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) e dei trigliceridi.

Il colesterolo è necessario per il normale funzionamento del corpo, ma troppo colesterolo "cattivo" - colesterolo LDL - è dannoso per la salute.

Può accumularsi nelle arterie e formare placche, causando un blocco parziale o completo del flusso sanguigno attraverso le arterie grandi o medie del cuore, del cervello, del bacino, delle gambe, delle braccia o dei reni.

Il pericolo è che le placche possano improvvisamente esplodere, causando un coagulo di sangue, un infarto del miocardio o un ictus.

Tuttavia, non tutto il colesterolo è dannoso. Ad esempio, il colesterolo HDL previene la formazione di placche nelle arterie trasferendo il colesterolo "cattivo" dal sangue al fegato. Lì viene escreto.

Numerosi studi hanno dimostrato una chiara associazione tra aumento dei lipidi plasmatici e rischio di malattie cardiovascolari. Un aumento del rischio di morte per malattie cardiache e vascolari è più strettamente associato a una maggiore quantità di colesterolo LDL e una riduzione del colesterolo HDL..

Gli studi dimostrano che quando si assumono statine, abbassare il livello di colesterolo lipoproteico a bassa densità è dal 30 al 63%, a seconda del farmaco specifico e del dosaggio.

Le statine riducono del 25–35% il rischio di infarto, ictus e persino morte per malattie cardiache. E la probabilità di ictus ripetuti o infarti è di circa il 40%.

Questi farmaci bloccano l'enzima chiave nella sintesi del colesterolo - HMG-CoA reduttasi - nel fegato e quindi riducono la quantità di colesterolo "cattivo" prodotto dall'organismo. Riducono il rischio di formazione di placche e possono anche aiutare l'organismo a rimuovere il colesterolo, che ha già iniziato ad accumularsi nelle arterie..

I seguenti farmaci del gruppo delle statine sono registrati in Russia: lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina.

lovastatina

La prima statina approvata negli Stati Uniti. È isolato dai funghi della specie Aspergillus terreus. Attualmente, a causa dell'avvento di altri farmaci più efficaci, questa statina viene utilizzata raramente..

simvastatina

Quasi 2 volte più efficace della lovastatina ed è ampiamente utilizzato dai medici.

pravastatina

Funziona non appena entra nel flusso sanguigno. Il modo di convertire ed eliminare la pravastatina dal corpo non passa attraverso un sistema speciale di citocromo P450 nel fegato, quindi la pravastatina ha un rischio minimo di effetti collaterali se usata insieme ad altri farmaci.

fluvastatina

La prima statina sintetica, inoltre, non attraversa il sistema del citocromo P450 nel fegato, quindi, nonostante la sua efficacia relativamente debole, rimane una statina con il più basso tasso di complicanze.

atorvastatina

Statina sintetica, che a dosi di 40-80 mg al giorno riduce il colesterolo "cattivo" del 40-50%.

rosuvastatina

Come l'atorvastatina, è la statina sintetica di ultima generazione. Ha un effetto più pronunciato nell'aumentare il colesterolo lipoproteico ad alta densità rispetto ad altre statine..

La pitavastatina

Non ancora registrato in Russia. La sua caratteristica è una combinazione di efficacia ipocolesterolemizzante e interazioni minime con altri farmaci.

Pertanto, la rosuvastatina è leggermente più efficace dell'atorvastatina ed entrambi questi farmaci sono significativamente più efficaci della simvastatina, della lovastatina, della pravastatina e della fluvastatina.

Allo stesso tempo, fluvastatina, pitavastatina e pravastatina sono meno sensibili alle interazioni farmacologiche e causano effetti collaterali in misura inferiore rispetto ad altre statine.

Il medico può raccomandare di assumere statine se una persona ha già una malattia cardiovascolare (CVD) o se esiste un rischio elevato di sviluppo nei prossimi 10 anni..

I farmaci non possono curare queste condizioni, ma aiutano a prevenire il loro deterioramento o lo sviluppo di complicanze. Ridurre la probabilità di malattie cardiovascolari nelle persone a rischio per il loro sviluppo.

Le statine possono anche essere usate per trattare le persone con ipercolesterolemia familiare. Questa è una malattia ereditaria causata da un errore genetico, che porta ad un aumento del colesterolo anche nelle persone che conducono uno stile di vita sano..

I medici prescrivono le statine da oltre 30 anni e devo dire che questi farmaci sono generalmente sicuri ed efficaci, con un basso rischio di gravi effetti collaterali..

Il dolore muscolare e la debolezza muscolare associati alle statine sono relativamente rari e gravi danni muscolari e distruzione (rabdomiolisi) - in meno dello 0,1% dei casi.

Se hai dolori alle articolazioni o ai muscoli o debolezza durante l'assunzione di questi farmaci, dovresti consultare immediatamente un medico.

Le donne in gravidanza e in allattamento, nonché le persone con malattia epatica attiva o cronica non dovrebbero usare statine.

Il trattamento del colesterolo alto è un processo lungo, che spesso richiede dai 6 ai 12 mesi prima che gli effetti dei cambiamenti dello stile di vita diventino evidenti.

L'interruzione del trattamento porta nuovamente ad un aumento dei livelli lipidici, che aumenta il rischio di infarto, ictus e morte.

Mantenere uno stile di vita sano durante l'assunzione di statine può aumentare l'efficacia del farmaco, quindi prova:

• seguire una dieta cardiaca equilibrata e sana;

Istruzioni statine per l'uso analoghi dei prezzi

Farmaci ipolipemizzanti naturali

Molti prodotti alimentari sono in grado di regolare il colesterolo nel sangue, perché includono speciali sostanze anti-lipidi:

    steroli vegetali (fitosteroli) - olivello spinoso e olio di riso, germe di grano, semi di girasole e sesamo nero, semi di papavero, fagioli e avocado;

antiossidanti polifenoli - chokeberry, caprifoglio, rosa canina, melograno, frutta secca, cachi, ribes nero, pomodori e cipolle rosse;

  • acidi grassi insaturi Omega-3, -6, -9 - olio di semi di lino e camelina, fegato di merluzzo bianco, parte grassa del salmone, aringhe e sardine, semi di lino e chia;
  • acido nicotinico (niacina, vitamina PP, B3) - fegato e carne di manzo, orzo e grano saraceno, fagioli, piselli, ceci, fagioli verdi, noci e funghi;
  • Antiossidante resveratrolo (gruppi di polifenoli) - Highlander giapponese, vino rosso e uva scura, mirtilli rossi, cacao, arachidi, mirtilli e gelsi;
  • fibra vegetale (fibra alimentare) - crusca di frumento, segale e avena, lenticchie, piselli, cavolo, carote, barbabietole e verdure.
  • I nomi dei migliori farmaci di ultima generazione

    Il gruppo di statine di ultima generazione con i meno effetti collaterali comprende farmaci a base del principio attivo rosuvastatina. Consideriamo più in dettaglio le loro proprietà e caratteristiche distintive della composizione dei farmaci..

    "Rosuvastatin"

    Droga domestica del gruppo delle statine. È prodotto dalle società Severnaya Zvezda e Canonfarm. Si basa sul principio attivo rosuvastatina. Il medicinale è prodotto esclusivamente in compresse, opzioni di dosaggio: 10, 20 e 40 mg. L'assunzione del farmaco inizia sempre con un dosaggio minimo per evitare effetti collaterali. Con un livello leggermente elevato di colesterolo, il medico prescrive un medicinale in una dose di 5 mg. Per fare ciò, dividi il tablet a metà. In altri casi, non è raccomandato macinare e masticare rosuvastatina..

    Il tablet è rivestito con un guscio speciale, che consente alla sostanza di essere rilasciata nelle corrispondenti sezioni della digestione, dove viene massimamente conservata e completamente assorbita. Un farmaco viene utilizzato tra i pasti. La massima concentrazione nel sangue viene raggiunta 3-5 ore dopo l'uso. Entro la fine della seconda settimana, il colesterolo è significativamente ridotto.

    Il prezzo nelle farmacie della Russia - da 306 rubli.

    Akorta

    Un altro standard domestico di rosuvastatina Pharmstandard. Disponibile in dosi: 5, 10, 20 e 30 mg. Il vantaggio principale di questa azienda è la produzione di compresse in una dose di 5 mg. I pazienti nella fase iniziale dell'aterosclerosi non dovranno condividere la compressa e interrompere l'integrità della membrana del film. Ciò contribuisce a un migliore assorbimento del farmaco..

    Il prezzo del farmaco è leggermente più alto rispetto alla "Rosuvastatina" - da 440 rubli. Il dosaggio e la somministrazione sono simili..

    Una caratteristica distintiva è il suo effetto sulle persone della razza mongoloide. Nel loro sangue, la concentrazione del medicinale assunto alla stessa dose è comparativamente più elevata di quella della razza caucasica. Questo fatto deve essere preso in considerazione durante il dosaggio di un farmaco..

    "Crestor"

    Il farmaco "Crestor" è prodotto in tre paesi: Russia, Inghilterra e Germania. È un analogo dei preparati di rosuvastatina. Sono state osservate la massima efficienza negli studi clinici e una buona tolleranza. Il principio attivo di "Crestor" è altamente purificato, attraversa diverse fasi della lavorazione.

    Una vasta gamma di dosaggi aiuta il paziente a scegliere quello giusto e non viola l'integrità della pillola. Opzioni di dose: 5, 10, 20, 40 mg. Alla dose di 40 mg, il farmaco viene prescritto molto raramente, poiché esiste un rischio di sviluppare ipocolesterolemia a causa della sua elevata efficacia.

    Controindicazioni e metodo di utilizzo sono simili. Il prezzo è di circa 1300 rubli.

    Tevastor

    Particolare attenzione durante l'assunzione di questo farmaco è data alla sua combinazione con altri medicinali. È vietato l'uso concomitante di contraccettivi orali senza previa autorizzazione del medico

    "Tevastor" influenza l'equilibrio ormonale nel corpo, quando combinato con gli ormoni, il farmaco dà gravi effetti collaterali. Lo stesso vale per la combinazione con agenti antivirali di diversi gruppi..

    Roxer

    Questo è un farmaco di rosuvastatina di Krka, prodotto in Slovenia. Disponibile sotto forma di compresse con un dosaggio di 5, 10, 15, 20, 30 e 40 mg. La più ampia gamma di dosi. In considerazione di ciò, è attivamente prescritto dai medici. Il principio attivo nel farmaco è un composto di rosuvastatina e calcio. L'effetto del farmaco è assolutamente invariato, ma in questa forma il componente viene assorbito più facilmente dal corpo..

    Una dose di 30 mg è disponibile specificamente per i pazienti con disfunzione epatica di origine sconosciuta. I restanti preparati di rosuvastatina non sono convenienti per loro da prescrivere, poiché non ci sono compresse da 30 mg. "Roxer" a questo proposito è un'opzione ideale. I medicinali sloveni di nuova generazione sono caratterizzati da un elevato grado di purificazione del principio attivo, che riduce l'insorgenza di effetti collaterali e aumenta l'efficacia del farmaco.

    Il farmaco non è costoso - da 340 rubli.

    Rosulip

    Droga ungherese rosuvastatina. Il principio attivo in compresse fa parte di un complesso di rosuvastatina e zinco. Il farmaco è disponibile in dosi: 5, 10, 20 e 40 mg, 28 compresse per confezione. La dose massima di una sostanza nel sangue dopo la somministrazione si accumula per 3-5 ore. Si consiglia di utilizzare il farmaco la sera, tra i pasti.

    Il regime posologico può essere modificato 4 settimane dopo l'inizio dell'uso. Un esame del sangue biochimico viene solitamente eseguito per valutare l'efficacia delle statine dopo un mese di utilizzo..

    I benefici e i danni delle statine

    Studiando la prescrizione scritta da uno specialista, qualsiasi paziente sano di mente penserà all'efficacia dei farmaci raccomandati: quanto possono i benefici dell'assunzione di statine superare il danno atteso che tutti stanno discutendo in quel modo. Eliminare tutti i dubbi aiuterà i dati sui farmaci moderni con le conseguenze più minime per il corpo..

    • Diminuzione del tasso di mortalità negli ultimi anni per insufficienza cardiaca.
    • Una riduzione del 30% della probabilità di infarto e ictus.
    • Con l'uso regolare di statine, una riduzione del colesterolo di circa il 50%.

    L'uso normalizzato della dose prescritta di statine di ultima generazione - non provoca effetti tossici. Per lungo tempo, si è creduto che le statine possano, con un uso prolungato, contribuire allo sviluppo del cancro nel corpo, vale a dire il fegato, lo sviluppo di cataratta, diabete mellito di tipo 2, demenza. Attualmente, gli studi moderni hanno confutato queste prove e l'idea sbagliata che quanto sopra possa verificarsi per altri motivi..

    Il principio di azione delle statine

    Molto probabilmente, è noto che circa l'80% del colesterolo viene escreto nel fegato, il restante 20% entra nel corpo con il cibo. Le statine possono influenzare le prestazioni del fegato, rallentando parzialmente la sintesi di LDL elevato, il cosiddetto "colesterolo cattivo".

    Tali farmaci sono prescritti esclusivamente dal medico e, a sua volta, si basa su studi clinici. Per ottenere l'effetto, è necessario bere regolarmente farmaci da questo gruppo.

    • Il ricevimento di statine riduce il livello di sviluppo del colesterolo nel sangue umano e la sua sintesi nel fegato.
    • I farmaci dovrebbero anche resistere al colesterolo, che si forma a causa dell'ipercolesterolemia genetica. Altri farmaci non sono in grado di farlo..
    • Ridurre il livello di "colesterolo cattivo" nel corpo di oltre la metà e aumentare anche il contrario, fino al 10% del livello di "colesterolo buono".
    • Con l'uso continuato, ridurre l'insufficienza cardiaca di circa il 25%.

    I benefici e i danni delle statine dal colesterolo

    I benefici dell'assunzione di statine non possono essere sopravvalutati. In alcuni casi eccezionali, le droghe possono persino salvare vite umane. Ad esempio, devono essere assunti con alcune malattie del sistema cardiovascolare, nonché nel trattamento dell'aterosclerosi.

    Molto spesso, le statine sono prescritte da specialisti per la prevenzione di ictus e infarti, nonché da coloro che li hanno subiti o dopo operazioni riuscite su navi e cuore.

    Qualsiasi farmaco ha effetti collaterali e le statine non fanno eccezione. Dopo averlo preso, potresti avvertire una compromissione della memoria, aumento della sonnolenza, vertigini costanti, prurito, costipazione, diarrea, aumento della frequenza cardiaca, dolori articolari e muscolari. Molti esperti sono favorevoli e alcuni sono contrari.

    Dovresti ricordare che l'assunzione di droghe è necessaria solo se non puoi regolare il livello di colesterolo nel corpo in nessun altro modo con altri metodi. La terapia con tali farmaci richiede la supervisione obbligatoria del medico e costanti esami del sangue clinici. Vale anche la pena notare che è meglio non impegnarsi in automedicazione con statine..

    Nome statine e prezzi

    • Atorvastatina: il costo del farmaco varia da 50 a 355 rubli.
    • Krestor - costa da 36 a 12000 rubli.
    • Rosucard - prezzo da 400 a 3550 rubli.
    • Rosart - prezzo da 185 a 3100 rubli.
    • Simvastatina - costo da 27 a 287 rubli.
    • Liprimar - prezzo da 477 a 3387 rubli.
    Quanto tempo posso prendere le statine?

    Se uno specialista è stato in grado di scegliere correttamente le statine per te, allora può essere trattato con loro, almeno per tutta la vita. Con l'uso prolungato, i grassi "cattivi" nel corpo diminuiranno. I corsi di trattamento farmacologico possono essere suddivisi, alternando i metodi di trattamento (1-2 mesi). La durata di un ciclo di trattamento con statine può essere determinata solo dal medico in base alla forma della malattia, alla sua negligenza ed eziologia (ma non più di 3 mesi). Necessariamente durante il trattamento, è sempre necessario controllare il livello di colesterolo, almeno 5 volte l'anno.

    Come abbassare il colesterolo nel sangue a casa con le statine

    Molto è stato scritto sulle statine per abbassare il colesterolo a casa. Può essere ridotto con farmaci, prodotti, integratori alimentari, rimedi popolari. Allo stesso tempo, devi sapere che la ricezione dei prodotti è solo del 20%, il resto è prodotto dal fegato. Quale è meglio - prodotti naturali o medicinali - sarà determinato dal comportamento del corpo e dal medico che ti osserva.

    Farmaci per abbassare il colesterolo

    Esistono statine naturali e sintetiche: questi farmaci possono ridurre il colesterolo. L'elenco dei farmaci anticolesterolo può essere continuato. Considera con gli effetti collaterali minimi:

    1. Le statine naturali sono fatte dai funghi. Questi includono: simvastina, simvastatina, pravastatina e lovastatina.
    2. I sintetici sono ottenuti a seguito della sintesi di elementi chimici. Questi sono Atorvastatin, Atoris, Fluvastatin, Roxer e Rosuvastatin / Crestor.

    Statine naturali

    Regolando la nutrizione (in particolare i grassi), il corpo può ricevere statine. I grassi che consumiamo hanno diverse interazioni con il fegato e possono trasformarsi in diversi tipi di colesterolo. I concetti di "cattivo" e "buono" sono entrati a fondo nella vita quotidiana dei medici:

    • Il primo è con una bassa densità di lipoproteine. Contribuisce al blocco delle vene..
    • Il secondo è ad alta densità, il suo compito è quello di pulire le arterie. Più è alto il livello del secondo, meglio è e viceversa.

    I grassi sani sono dietetici. Si trovano negli alimenti vegetali: mandorle, noci, tè verde, agrumi. Mirtilli, carote, aglio aiuteranno ad abbassare rapidamente il colesterolo. Consumo, pesce di mare, alghe, vino rosso (secco), succhi freschi aiuteranno a ridurre il colesterolo senza droghe

    È anche importante ridurre il numero di menu di tuorli d'uovo, zucchero e carne grassa. Il medico può prescrivere una dieta che aiuta a normalizzare il metabolismo lipidico.

    Dieta è l'unico modo per abbassare il colesterolo a casa. Alcune regole aiuteranno a sostituire rapidamente le statine per abbassare il colesterolo:

    • controllo del peso;
    • stile di vita attivo;
    • sbarazzarsi di cattive abitudini;
    • consumo di integratori alimentari.

    Quest'ultimo dovrebbe essere trattato con molta attenzione su raccomandazione di un medico

    Se decidi di abbassare il colesterolo con i rimedi popolari, devi prestare attenzione all'intolleranza individuale dei componenti, eliminare gli allergeni. Non è consigliabile acquistare immediatamente grandi confezioni di capsule, poiché possono verificarsi allergie su uno qualsiasi degli integratori alimentari e non sempre nei primi giorni di somministrazione

    Tipi disponibili

    Esistono diversi tipi di statine. Loro includono:

    Statine ad alta intensità:

    • Atorvastatina (Lipitor)
    • Rosuvastatina (Crestor)

    Statine moderate:

    • Fluvastatina (Lescol)
    • Lovastatin (Altoprev)
    • Pitavastatin (Livalo)
    • Pravastatina (Pravachol)
    • Simvastatina (Zokor)

    Sebbene tutte le statine funzionino allo stesso modo, il tuo corpo può rispondere meglio a un tipo piuttosto che a un altro. Ecco perché i medici a volte provano diversi tipi di statine prima di fare la scelta giusta per te..

    Alcuni di essi hanno maggiori probabilità di interagire con altri farmaci o composti organici. Ad esempio, le statine Lipitor (atorvastatina), Pravachol (pravastatina) e Zocor (simvastatina) sono incompatibili con il succo di pompelmo. Le interazioni possono essere pericolose. La miscelazione di questi farmaci con il pompelmo aumenta la quantità di statine nel flusso sanguigno e provoca gravi effetti collaterali..

    Statine, i loro nomi: convenzionali e commerciali
    International Marking (INN)Nome del farmaco in vendita
    lovastatinaLovastatin-KMP, Lovacor, Mevacor, Liprox, Lovasterol, Lovageksal
    pravastatinaLipostat
    simvastatinaZokor, Zovatin, Simvakard, Simvageksal, Zosta, Vasostat-Health, Simgal, Simvakor-Darnitsa, Vasilip, Vastatin
    fluvastatinaLeskol
    atorvastatinaLiprimar, Storvas, Atoris, Atokor, Lipitin-A, Torvakard, Lipikor, Tulip, Astin, Torvadak, Lipidex
    rosuvastatinaCrestor

    Considera le statine per abbassare il colesterolo secondo la classificazione generalmente accettata..

    Quale analogo, a giudicare dalle recensioni, è il migliore

    L'effetto sul corpo di tutti i farmaci sopra descritti ha quasi lo stesso. Le migliori recensioni di medici e pazienti hanno guadagnato, tuttavia, un analogo delle compresse di rosuvastatina come Atorvastatina. L'efficacia di questo strumento è stata dimostrata da numerosi test. Secondo i risultati degli studi, Atorvastatina è in grado di ridurre il rischio di ictus fino al 50%.

    Lo svantaggio di questo farmaco, rispetto alla "rosuvastatina", nei pazienti e nei medici è che agisce "più duramente" sul fegato. Lo stesso vale per il tessuto muscolare. Per forza dell'effetto, come tutti gli analoghi sopra descritti (ad eccezione dei sinonimi), questo medicinale è inferiore alla rosuvastatina.

    Tra i sinonimi, il "Krestor" è considerato il miglior sostituto di questo farmaco nei pazienti. La medicina è davvero di alta qualità. Tuttavia, ha uno svantaggio molto grave, a causa del quale non tutte le persone con colesterolo alto possono prenderlo. Il fatto è che è molto costoso - 2.000-3.000 p. per confezione.

    Indicazioni per l'uso

    • ipercolesterolemia poligenica (tipo IIa secondo la classificazione dell'iperlipidemia secondo Fredrickson), inclusa ipercolesterolemia ereditaria ereditaria o iperlipidemia combinata (tipo IIb) - come supplemento alla dieta, nei casi in cui alimenti dietetici e altri metodi di trattamento non farmacologico (perdita di peso, fisico esercizi e altri) sono insufficienti;
    • forma omozigote di ipercolesterolemia familiare - in aggiunta ad altra terapia contenente lipidi (aferesi LDL) e dieta, o nei casi in cui questa terapia non è abbastanza efficace;
    • iperlipemia endogena (tipo IV secondo la classificazione di Fredrickson) - come aggiunta alla dieta;
    • aterosclerosi (per rallentare la sua progressione) - come integratore alimentare in pazienti che necessitano di terapia per ridurre il livello di colesterolo totale e colesterolo-LDL;
    • le principali complicanze cardiovascolari (infarto del miocardio, ictus, rivascolarizzazione arteriosa) - come prevenzione primaria nei pazienti adulti che non hanno segni clinici di malattia coronarica (malattia coronarica), ma vi è una maggiore probabilità del suo sviluppo, come evidenziato dalla presenza di tali fattori di rischio: età (più di 60 anni per le donne e più di 50 anni per gli uomini), aumento della concentrazione di proteina C reattiva (superiore a 2 mg / l), ipertensione arteriosa, bassi livelli di HDL-C, presenza nella storia familiare di insorgenza precoce di malattia coronarica, fumo.

    Istruzioni cosa è importante sapere prima dell'uso

    Alcuni fattori (di natura medica) possono influenzare il corpo umano quando si usa la rosuvastatina. Assicurati di informare il tuo medico se hai qualche sfumatura di quanto segue:

    • gravidanza / pianificazione della gravidanza / allattamento / alta probabilità di rimanere incinta;
    • attualmente in trattamento con farmaci (con o senza prescrizione medica), integratori alimentari / integratori a base di erbe;
    • allergia a determinati gruppi di farmaci, a qualsiasi prodotto (verdura, frutta) o altre sostanze;
    • dolore muscolare e debolezza, inclusi problemi muscolari quando si utilizza un'altra statina (ad esempio, simvastatina) o fattori ereditari;
    • bassa pressione sanguigna, una recente malattia infettiva, complicanze renali / epatiche / tiroidee, diabete o glicemia alta;
    • recente disidratazione, livelli elevati di creatina fosfochinasi (CPK), problemi con il metabolismo o gli ormoni;
    • Sei in dialisi;
    • spesso "bevono" / gradiscono l'alcol o hanno avuto esperienze negative con l'abuso di alcol in passato (dipendenza da alcol).
    • hai avuto un trapianto di organi, qualsiasi altra operazione chirurgica o lesioni gravi;
    • Provi un'eccessiva attività fisica (sport, lavoro, altre attività).

    Informi il medico se sta assumendo altri medicinali, in particolare i seguenti:

    • Colchicina, ciclosporina, daptomicina, fibrati (ad es. Clofibrato, fenofibrato, gemfibrozil), inibitori della proteasi dell'HIV (ad es. Atazanavir, lopinavir, ritonavir) o niacina. Perché aumentano significativamente i rischi di problemi muscolari o renali..
    • Anticoagulanti (ad es. Warfarin), cimetidina, ketoconazolo, sirolimus, spironolattone, tacrolimus o itraconazolo, poiché possono aumentare significativamente il rischio di effetti collaterali dovuti all'assunzione di rosuvastatina.

    Questo non è un elenco completo di tutte le conseguenze negative che possono verificarsi. Chiedi al tuo medico esattamente come la rosuvastatina può interagire con altri medicinali che stai attualmente utilizzando. Consultare il proprio medico prima di iniziare / interrompere o modificare la dose di qualsiasi medicinale..

    Statine di cosa si tratta ea cosa servono

    Le "statine" sono farmaci (effetti ipolipemizzanti) progettati per ridurre il colesterolo nel sangue riducendo la produzione di lipidi (in particolare le frazioni LDL) nel fegato. Sono uno strumento altamente efficace per combattere l'infiammazione sistemica (maggiori informazioni al riguardo nella prima parte dell'articolo).

    Un'altra fonte di colesterolo nel corpo umano è il cosiddetto "colesterolo dietetico" che entra nel corpo con il cibo - circa il 20% del totale. Il resto (circa l'80%) è sintetizzato nel fegato. A proposito, allo stesso modo degli altri - non meno importanti marker biochimici del profilo lipidico del sangue: trigliceridi e HDL (lipoproteine ​​ad alta densità). I loro standard (sul nostro sito Web) sono presentati in una TABELLA separata.

    Meccanismo d'azione: le statine bloccano l'enzima epatico, che è responsabile della creazione di frazioni di colesterolo (e altre sostanze grasse / alcoli). Il nome completo di questo enzima è "idrossi-metilglutaril-coenzima-A-reduttasi" (HMG-CoA-reduttasi). A proposito, nella terminologia scientifica / medica, vengono citate anche le statine: inibitori della HMG-CoA reduttasi.

    Aterosclerosi, placche, coaguli di sangue...

    Il colesterolo è di grande importanza per il normale funzionamento di ogni cellula del corpo. Tuttavia, contribuisce allo sviluppo dell'aterosclerosi, creando condizioni negative in cui si formano placche di colesterolo all'interno delle arterie..

    Quindi, le placche aterosclerotiche sopra menzionate bloccano le arterie, riducendo il flusso di sangue ai tessuti (che fanno parte delle arterie). Quando si rompono, si forma un coagulo di sangue, bloccando ulteriormente l'arteria e riducendo il flusso sanguigno.

    • Quando il flusso sanguigno è significativamente ridotto nelle arterie che forniscono sangue al cuore, appare angina pectoris (dolore toracico) o si verifica un attacco cardiaco.
    • Se la diminuzione del flusso è causata da placche nelle arterie del cervello, il risultato "deplorevole" sarà un ictus.
    • Se il flusso sanguigno ridotto è causato da placche nelle arterie delle gambe, appare una zoppia alternata (dolore alle gambe mentre si cammina).

    Riducendo la produzione di colesterolo nel fegato, le statine possono rallentare la formazione di nuove placche e ridurre significativamente le dimensioni di quelle esistenti. Inoltre, secondo gli scienziati, le statine possono "stabilizzare" le placche aterosclerotiche, rendendole meno soggette alla rottura. Pertanto, esclusi i rischi della formazione degli elementi più pericolosi dell'aterosclerosi: coaguli di sangue (con rottura delle placche).

    Opinioni di medici rispettabili

    Gli scienziati di tutto il mondo hanno da tempo riconosciuto l'importante ruolo del colesterolo nello sviluppo dell'aterosclerosi. Recenti studi scientifici hanno dimostrato che l'abbassamento del colesterolo attivo / "aggressivo" è più efficace e benefico che moderato. Tuttavia, l'aterosclerosi è un processo piuttosto complicato, che include molti più fattori oltre al colesterolo alto..

    Ad esempio, i ricercatori hanno scoperto che l'infiammazione delle pareti delle arterie può essere una causa altrettanto grave per lo sviluppo dell'aterosclerosi. Quindi, oltre a una proprietà come la riduzione del colesterolo, le statine riducono anche l'infiammazione, quindi anche (benefico per il corpo) che colpisce l'aterosclerosi.

    Farmaci di prima generazione

    Nelle farmacie di questo tipo, puoi trovare i seguenti farmaci:

    • Simvastitiny - Zokor, Zovotin, Simgal.
    • Pravastatin - Lipostat.
    • Lovastatin - Apextatin, Vero-Lovostatin Lovocor, Cardiostatin, Lovasterol, Rovacor.

    Tutti questi farmaci hanno un effetto ipolipemizzante - in altre parole, aiutano a ridurre la produzione e l'accumulo di lipidi sciolti nei vasi. Le medicine di tutti i gruppi sono prodotte su base sintetica mediante fermentazione di un lattone inattivo, ad eccezione delle sole Lovastatine. I principi attivi di questi farmaci vengono estratti dai funghi ostrica..

    L'azione delle statine in questa categoria è la seguente:

    • una diminuzione della concentrazione di trigliceridi nel sangue;
    • diminuzione del numero di lipoproteine ​​a bassa densità;
    • normalizzazione lipidica a bassissima densità.

    L'effetto complessivo è la riduzione del colesterolo nel fegato e nel sangue del paziente. L'innegabile efficacia di questi farmaci nel ripristinare l'equilibrio tra lipoproteine ​​a bassa e alta densità è scientificamente provata. I primi cambiamenti positivi nella persona che assume tali farmaci si notano poche settimane dopo l'inizio della terapia. Indicazioni per il loro uso - aumento del colesterolo nel sangue di natura primaria, quando solo la dieta e l'attività fisica dosata per ridurlo non erano sufficienti.

    Le statine di prima generazione che abbassano il colesterolo sono usate per trattare i pazienti ad alto rischio di CVD, come l'aterosclerosi coronarica, vari attacchi di cuore, ictus e attacchi ischemici. Possono anche essere usati come profilassi per remissioni stabili a lungo termine..

    Controindicazioni agli effetti collaterali delle statine

    In questa tabella puoi familiarizzare in dettaglio con gli effetti collaterali più comuni delle statine.

    Insufficienza epatica

    Gli effetti collaterali più gravi sono: insufficienza epatica e rabdomiolisi (danno o distruzione completa del tessuto muscolare). Vale sicuramente la pena notare che i gravi danni al fegato causati dall'assunzione di statine sono rari. Molto spesso, questi farmaci causano alcuni disturbi al fegato..

    A volte i risultati dei test scarsi tornano alla normalità, anche se l'assunzione di pillole continua. Ma se i livelli di test hanno un valore più di 3 volte superiore al limite superiore della norma, l'assunzione di questo farmaco deve essere interrotta urgentemente.

    I test / test per la salute del fegato devono essere eseguiti prima del trattamento con statine e, in futuro, se c'è anche il minimo sospetto di danni ad essa.

    rabdomiolisi

    La rabdomiolisi è un effetto indesiderato abbastanza raro ma grave, accompagnato da un danno muscolare. Inizia con il dolore muscolare e poi progredisce fino alla morte delle cellule muscolari, all'insufficienza renale o persino alla morte..

    Questo accade più spesso quando vengono utilizzate le statine:

    • in combinazione con altri farmaci, che essi stessi (con un'alta percentuale di probabilità) possono causare rabdomiolisi;
    • con farmaci che impediscono l'eliminazione (eliminazione del corpo) di statine, aumentando così in modo significativo il loro livello nel sangue.

    Poiché la rabdomiolisi può essere mortale, il dolore inspiegabile delle articolazioni o dei muscoli che si verificano durante l'assunzione di questo gruppo di farmaci deve essere portato all'attenzione del medico curante.

    Controindicazioni durante la gravidanza

    Le statine non possono essere utilizzate durante la gravidanza a causa dell'elevato rischio di effetti gravi / indesiderabili (e talvolta anche imprevedibili) sul feto in via di sviluppo (in misura maggiore - maschio).

    Non puoi assumere queste pillole durante l'allattamento.

    Se pensi di essere incinta, smetti di prenderlo immediatamente. Utilizzare uno strumento anticoncezionale durante il trattamento (ad es. Controllo delle nascite, ma compatibile con il medicinale). Consultare il proprio medico al riguardo. Assicurati di informare sui piani per rimanere incinta (se presente, nel prossimo futuro).

    Statine e alcool

    Assicurati di informare il medico sui problemi di alcol del passato (se presenti), nonché sul consumo di alcol al di sopra della norma dell'OMS (cioè al di sopra di 40 ml di alcol "puro") - nelle ultime settimane / giorni. Ad esempio, più di due bottiglie di birra al giorno o 100 ml di vodka / skate (altre bevande simili per "forza").

    Età e geografia

    L'uso di statine (1, 2, 3 e 4 generazioni) non è raccomandato per uomini e donne di età superiore ai 65 anni. Oltre ai residenti in Asia (in particolare, i rappresentanti della razza mongoloide).

    Patologia

    Tiroide, rene. Diabete. Bassa pressione sanguigna Affaticamento eccessivo inspiegabile / debolezza recente / dolore nei topi e nel fegato. Allergia pericolosa a cibi / vitamine / integratori alimentari, ecc., Simile per composizione alle statine.

    Vi sono altre segnalazioni di disturbi dell'apparato digerente, del sistema nervoso, dell'apparato muscolo-scheletrico, nonché del sangue e degli organi sensoriali. Da nausea e vertigini, a disturbi mentali / riduzione della potenza o altri problemi di salute generale.

    I sintomi possono manifestarsi il primo giorno e diversi anni dopo l'inizio del trattamento, ma scompaiono anche rapidamente: (in media) 3 settimane dopo l'interruzione dell'uso delle compresse.

    Quando assumere le statine

    Come sai, non puoi auto-medicare. Solo uno specialista può prescrivere farmaci secondo uno schema selezionato individualmente per il paziente. E prima di includere i farmaci ipolipemizzanti nel protocollo di trattamento, deve conoscere lo stato del metabolismo dei grassi del paziente. Pertanto, il profilo lipidico deve essere incluso nel piano d'esame..

    Le indicazioni assolute per l'uso delle statine sono aterosclerosi di qualsiasi stadio e qualsiasi localizzazione. Prima di tutto, sono prescritti per danni ai vasi del cuore e del cervello:

    • forme acute di malattia coronarica (sindrome coronarica acuta, infarto del miocardio);
    • condizioni dopo di loro;
    • nella malattia coronarica cronica (cardiosclerosi diffusa o post-infartuale, angina pectoris);
    • encefalopatia aterosclerotica;
    • nel periodo post-ictus;
    • dopo un intervento chirurgico sul cuore e sui vasi sanguigni.

    Il ricevimento di statine è indicato per patologia metabolica ed endocrina - obesità, diabete. Alcuni di essi sono utilizzati nella pratica pediatrica nei bambini di età superiore ai 10 anni e negli adolescenti con alti livelli di colesterolo nel sangue per vari motivi. E negli adulti, a rischio significativo di sviluppare aterosclerosi, il metabolismo lipidico viene corretto con statine.

    A quale indicatore di colesterolo i medici prescrivono le statine? Non ci sono confini chiari.

    1. Ai fini profilattici, le statine devono iniziare a bere se il colesterolo plasmatico nel sangue supera 7 mmol / L. È obbligatorio? No: la correzione del metabolismo lipidico può essere effettuata anche con una dieta, un esercizio moderato, un divieto di alcol e fumo.
    2. Se il paziente ha uno squilibrio lipidico da molto tempo e ha già manifestato aterosclerosi, le statine vengono mostrate indipendentemente dal grado di aumento del livello delle lipoproteine ​​a bassa densità. La concentrazione di complessi "cattivi" di proteine ​​grasse influenza solo il dosaggio e la durata del corso. E l'obiettivo della terapia in questo caso è prevenire un'ulteriore crescita di placche, trombosi e, di conseguenza, lo sviluppo di complicanze vascolari.

    Secondo le statistiche, raramente qualcuno vive fino all'età di 60 o 70 anni, con un indicatore di colesterolo di 6 mmol / l e non soffre di aterosclerosi, ma anche in questa situazione, se una persona beve statine - decide il medico.

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