ACE-inibitori: elenco di farmaci

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE-inibitori) sono uno dei principali gruppi di farmaci usati nel trattamento delle malattie cardiache e vascolari. La loro alta efficienza determina un gran numero di nomi commerciali sul mercato. Proviamo a sistematizzarli.

Scorrere

Gli ACE-inibitori includono le seguenti sostanze:

  • captopril (angiopril, blockordil, capoten);
  • enalapril (berlipril, invoril, renipril, ednit, enam, enap, enapharm, renitec);
  • lisinopril (dapril, diroton, iromed, lysigamma, lisinotone, lisril, lithen, rileys-sanovel);
  • perindopril (hypernik, parnavel, perineva, pyristar, preness, prestarium, stopress);
  • ramipril (Amprilan, Dilaprel, Pyramil, Ramicardia, Tritace, Hartil);
  • hinapril (acupro);
  • benazepril (lotensin);
  • cilazapril (inibizione);
  • fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotec);
  • trandolapril (hopten, odric);
  • spirapril (quadropril);
  • moexipril;
  • delapril;
  • temocapril;
  • zofenopril (zocardis);
  • imidapril.

Sono disponibili combinazioni pronte per l'uso di ACE-inibitori con diuretici:

  • captopril + diuretico (caposide);
  • enalapril + diuretico (co-renitec, renipril GT, enalapril N, enam-H, enap-H, enzix, enzix duo);
  • lisinopril + diuretico (zonixem ND, iruzide, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisoretico, rileys-sanovel plus, scopril plus);
  • perindopril + diuretico (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindide);
  • ramipril + diuretico (vazolong H, ramazide H, tritace plus, hartil D);
  • hinapril + diuretico (Accid);
  • fosinopril + diuretico (fosicard H).

Esistono anche combinazioni già pronte di ACE-inibitori con antagonisti del calcio:

  • enalapril + lercanidipina (coriprene, enap L combi);
  • lisinopril + amlodipina (equivacard, equatore);
  • perindopril + amlodipina (dalneva, prestanz);
  • ramipril + felodipina (triapina);
  • ramipril + amlodipina (egipres);
  • trandolapril + verapamil (tarka).

Effetto terapeutico

Gli ACE-inibitori hanno un effetto antiipertensivo, normalizzando la pressione alta.
È stata dimostrata la loro capacità di causare la regressione dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra, che si sviluppa con ipertensione arteriosa e anche a causa di insufficienza cardiaca cronica.

Gli ACE-inibitori proteggono il muscolo cardiaco aumentando il flusso sanguigno coronarico. Questi farmaci riducono il rischio di morte improvvisa a causa di infarto del miocardio..

I mezzi sono in grado di migliorare le proprietà elettriche del miocardio, riducendo la frequenza dell'extrasistole.
Gli ACE-inibitori migliorano l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule, influenzando positivamente il metabolismo dei carboidrati. Hanno un effetto risparmiatore di potassio e aumentano anche il contenuto di colesterolo "buono" nel sangue.

Effetto collaterale

Con l'uso prolungato di questi farmaci, può svilupparsi l'inibizione dell'emopoiesi. Ciò si manifesta con una diminuzione dei livelli ematici di leucociti, globuli rossi e piastrine. Pertanto, durante il trattamento degli ACE-inibitori, un esame del sangue generale deve essere ripetuto regolarmente.

È probabile lo sviluppo di reazioni allergiche e intolleranza. Possono verificarsi prurito, arrossamento della pelle, orticaria, fotosensibilità..

Gli ACE-inibitori possono causare una violazione dell'apparato digerente: perversione del gusto, nausea e vomito, disagio allo stomaco. A volte appare diarrea o costipazione, la funzionalità epatica è compromessa. La comparsa di ulcere (a poppa) nella cavità orale non è esclusa.

Gli ACE-inibitori possono migliorare il tono del sistema nervoso parasimpatico e attivare la sintesi delle prostaglandine. Questo spiega il verificarsi di tosse secca e cambiamenti della voce. La tosse si verifica più spesso nei non fumatori e nelle donne. È alleviato dopo aver assunto farmaci antinfiammatori non steroidei, ma non cambia dopo aver assunto farmaci antitosse.

Nei pazienti con grave restringimento dell'arteria renale, è probabile un aumento paradossale della pressione sanguigna.

In alcuni casi, questi agenti causano iperkaliemia..

È stato dimostrato che con l'assunzione costante di ACE-inibitori aumenta il rischio di cadute e fratture delle estremità.

Controindicazioni

Gli ACE-inibitori non sono prescritti per la loro intolleranza.

Non sono indicati per stenosi aortica grave, ipotensione arteriosa, gravidanza e allattamento..

Gli ACE-inibitori non devono essere utilizzati per la stenosi dell'arteria renale e per l'iperkaliemia di qualsiasi origine..

Indicazioni per l'uso

Gli ACE-inibitori possono essere utilizzati in qualsiasi fase dell'ipertensione. Sono particolarmente indicati per insufficienza cardiaca concomitante, diabete mellito, malattie ostruttive dei bronchi, iperlipidemia significativa e aterosclerosi obliterante dei vasi degli arti inferiori.

Viene mostrato lo scopo di questi farmaci per la cardiopatia coronarica concomitante, in particolare per la cardiosclerosi post-infarto. In molti casi, l'uso di ACE-inibitori è giustificato nei primi due giorni dopo l'infarto del miocardio.

Gli ACE-inibitori sono indicati nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Hanno un effetto positivo sul decorso clinico e sulla prognosi della malattia..

Quando e perché vengono utilizzati gli ACE-inibitori, un elenco di farmaci

Da questo articolo imparerai: cosa sono gli ACE-inibitori (abbreviati come ACE-inibitori), come riducono la pressione? Quali sono i simili e in che modo i farmaci differiscono l'uno dall'altro. Elenco di farmaci popolari, indicazioni per l'uso, meccanismo d'azione, effetti collaterali e controindicazioni degli ACE-inibitori.

Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di categoria 2, capo del laboratorio presso il centro diagnostico e terapeutico (2015-2016).

Gli ACE-inibitori sono un gruppo di farmaci che bloccano una sostanza chimica che favorisce la vasocostrizione e l'ipertensione..

I reni umani producono un enzima specifico: la renina, da cui inizia una catena di trasformazioni chimiche, che porta alla comparsa nei tessuti e nel plasma di una sostanza chiamata "enzima di conversione dell'angiotensina" o angiotensina.

Che cos'è l'angiotensina? Questo è un enzima che ha la proprietà di restringere le pareti vascolari, aumentando così la velocità e la pressione del flusso sanguigno. Allo stesso tempo, il suo aumento del sangue provoca la produzione di altri ormoni da parte delle ghiandole surrenali, che intrappolano gli ioni di sodio nei tessuti, aumentano lo spasmo vascolare, provocano palpitazioni e aumentano la quantità di liquido nel corpo. Si scopre un circolo vizioso di trasformazioni chimiche, a seguito del quale l'ipertensione arteriosa diventa stabile e contribuisce al danneggiamento delle pareti vascolari, allo sviluppo di cuore cronico e insufficienza renale.

Un ACE-inibitore (ACE-inibitore) interrompe questa catena di reazioni, bloccandola nella fase di trasformazione in un enzima di conversione dell'angiotensina. Allo stesso tempo, contribuisce all'accumulo di un'altra sostanza (bradichinina), che impedisce lo sviluppo di reazioni cellulari patologiche nell'insufficienza cardiovascolare e renale (divisione intensiva, crescita e morte di cellule del miocardio, reni e pareti vascolari). Pertanto, gli ACE-inibitori vengono utilizzati non solo per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, ma anche per la prevenzione di insufficienza cardiaca e renale, infarto del miocardio, ictus.

Gli ACE-inibitori sono uno dei farmaci antiipertensivi più efficaci. A differenza di altri farmaci che dilatano i vasi sanguigni, prevengono lo spasmo vascolare e sono più morbidi.

Gli ACE-inibitori sono prescritti da un medico in base ai sintomi di ipertensione arteriosa e malattie concomitanti. Non è consigliabile assumere e stabilire una dose giornaliera da soli.

In che modo gli ACE-inibitori differiscono l'uno dall'altro?

Gli ACE-inibitori hanno indicazioni e controindicazioni simili, meccanismo d'azione, effetti collaterali, ma differiscono l'uno dall'altro:

  • la sostanza iniziale alla base del farmaco (la parte attiva della molecola (gruppo) svolge un ruolo decisivo, che assicura la durata dell'azione);
  • l'attività del farmaco (la sostanza è attiva o necessita di condizioni aggiuntive per iniziare a lavorare, nella misura in cui è disponibile per l'assorbimento);
  • metodi di escrezione (che è importante per i pazienti con malattie epatiche e renali gravi).

Materiale iniziale

La sostanza di partenza influisce sulla durata del farmaco nel corpo, quando prescritta, questo ti consente di scegliere il dosaggio e determinare il periodo di tempo dopo il quale è necessario ripetere.

Gruppo attivo diNome ACEMeccanismo di azione
Con gruppo solfidrile (1 generazione)Zofenopril, captopril, pivaloprilIl gruppo solfidrile migliora l'azione degli ACE-inibitori, ma si ossida facilmente, quindi agisce per un breve periodo
Con gruppo carbossilico (2 generazioni)Lisinopril, enalapril, ramipril, perindoprilLa durata dell'azione è media, caratterizzata da un'alta capacità di penetrazione nei tessuti
Con gruppo fosfinile (3 generazioni)Ceronapril, fosinoprilAgiscono a lungo, sono caratterizzati da un'elevata capacità di penetrazione e accumulo nei tessuti
Ramipril è disponibile in un dosaggio di 2,5 mg, 5 mg e 10 mg

Attività

Il ruolo decisivo è giocato dal meccanismo di conversione di una sostanza chimica in una sostanza attiva:

ACE-inibitoriFondi di attività
Farmaci di classe 1 (captopril)Idrosolubile, entra nel corpo in forma attiva, si trasforma nel fegato, viene escreto in forma alterata, penetra bene attraverso le barriere cellulari (biodisponibile)
Farmaci di classe 2 (fosinopril)Idrosolubile, attivato a seguito di reazioni chimiche nei reni o nel fegato, escreto in forma alterata, biodisponibile
Farmaci di classe 3 (lisinopril, ceronapril)Idrosolubile, entra nel corpo in forma attiva, non si trasforma nel fegato, viene escreto invariato, meno biodisponibile
Lisinopril è disponibile in un dosaggio di 5, 10 e 20 mg

Metodi di prelievo

Esistono diversi modi per rimuovere gli ACE-inibitori dal corpo:

  1. Farmaci che vengono escreti dai reni (captopril, lisinopril).
  2. La maggior parte viene escreta dai reni (60%), il resto - dal fegato (perindopril, enalapril).
  3. Ugualmente escreto dai reni e dal fegato (fosinopril, ramipril).
  4. La maggior parte del fegato (60%, trandolapril).

Ciò consente di selezionare e prescrivere farmaci per pazienti con gravi patologie renali o epatiche..

A causa del fatto che le generazioni e le classi di farmaci non coincidono, gli agenti della stessa serie (ad esempio con il gruppo solfidrile) possono differire leggermente nei meccanismi d'azione (farmacocinetica). Tipicamente, queste differenze sono indicate nelle istruzioni e contengono informazioni sull'effetto del cibo sull'assorbimento (prima dei pasti, dopo), i metodi di escrezione, il tempo durante il quale la sostanza viene trattenuta nel plasma e nei tessuti, le emivite e il decadimento (trasformazione in una forma inattiva), ecc. Le informazioni sono importanti per lo specialista per la corretta prescrizione del medicinale..

Elenco di ACE-inibitori popolari

L'elenco dei farmaci include un elenco dei farmaci più comuni e dei loro analoghi assoluti..

GenerazioneIl nome internazionale del farmacoNomi commerciali (analoghi assoluti)
1a generazione (con gruppo solfidrile)captoprilKatopil, kapoten, blockordil, angiopril
benazeprilBenzapril
zofenoprilZokardis
2a generazione di farmaci, ACE-inibitori (con gruppo carbossilico)enalaprilVazolapril, enalacor, enam, renipril, renitec, enap, invor, corandil, berlipril, bagopril, myopril
PerindoprilPrestarium, perinpress, paranavel, hypernick, stopress, arentopres
ramiprilDilaprel, Wazolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan
LisinoprilDiroton, Diropress, Irumed, Litene, Irumed, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Accettato
cilazaprilPrilazid, Inhibeys
moexiprilMoex
trandolaprilGopten
spiraprilQuadropril
HinaprilAcupro
3a generazione (con gruppo fosfinile)fosinoprilFosinap, fosicard, monopril, fosinotec
Zeronapril

L'industria farmaceutica produce farmaci combinati: ACE-inibitori in combinazione con altre sostanze (con diuretici - captopres).

Enap H è un farmaco combinato. La composizione contiene enalapril e diuretico risparmiatore di potassio (idroclorotiazide)

Indicazioni per l'uso

Oltre all'effetto ipotensivo pronunciato, gli ACE-inibitori possiedono alcune qualità aggiuntive: influenzano positivamente le cellule delle pareti vascolari e dei tessuti del miocardio, ne prevengono la degenerazione e la morte in massa. Pertanto, vengono utilizzati per trattare l'ipertensione e la prevenzione di patologie concomitanti:

  • infarto miocardico acuto o precedente;
  • ictus ischemico;
  • fallimento renale cronico;
  • insufficienza cardiovascolare cronica;
  • coronaropatia;
  • nefropatia diabetica (danno renale nel diabete mellito);
  • ridotta funzione contrattile del miocardio;
  • patologia vascolare periferica (eliminazione dell'aterosclerosi degli arti).

In presenza di un complesso di malattie dall'elenco, gli ACE-inibitori rimangono i farmaci preferiti preferiti per lungo tempo, hanno molti vantaggi rispetto ad altri farmaci antiipertensivi.

Con un uso costante, essi:

  • ridurre significativamente il rischio di sviluppare complicanze cardiovascolari sullo sfondo dell'ipertensione arteriosa (infarto del miocardio) (nell'89%), sullo sfondo dell'ipertensione e del diabete mellito (nel 42%);
  • possono causare lo sviluppo inverso dell'ipertrofia (aumento dello spessore delle pareti) del ventricolo sinistro e prevenire l'allungamento delle pareti (dilatazione) delle camere cardiache;
  • quando prescritto con diuretici, non è necessario controllare il livello e usare preparati di potassio, poiché questo indicatore rimane normale;
  • aumentare la velocità di filtrazione glomerulare sullo sfondo dell'insufficienza renale (42–46%);
  • regola indirettamente il ritmo e ha un'azione anti-ischemica.

Un medico può prescrivere ACE-inibitori in combinazione con diuretici (diuretici), beta-bloccanti o altri farmaci per ottenere un effetto più pronunciato..

Meccanismo di azione

Azione con alta pressione sanguigna sostenuta (ipertensione arteriosa)

I farmaci bloccano la conversione dell'angiotensina, che ha un pronunciato effetto vasocostrittore. L'azione si estende agli enzimi plasmatici e tissutali, quindi fornisce un effetto ipotensivo morbido e di lunga durata.

Questo è il principale meccanismo d'azione. Successivamente, imparerai gli effetti aggiuntivi degli ACE-inibitori in varie patologie..

Effetti su insufficienza cardiovascolare, malattia coronarica, infarto del miocardio, ictus

A causa della diminuzione del livello di angiotensina, aumenta la quantità di un'altra sostanza (bradichinina), che impedisce la divisione patologica, la crescita, la degenerazione e la morte in massa delle cellule muscolari del cuore e delle pareti vascolari a causa della carenza di ossigeno. Con l'assunzione regolare di ACE-inibitori, il processo di ispessimento del miocardio e dei vasi sanguigni, l'espansione delle camere cardiache che appaiono sullo sfondo di ipertensione persistente rallenta notevolmente.

Con insufficienza renale, danno renale nel diabete

Gli ACE-inibitori inibiscono indirettamente la produzione di specifici enzimi surrenali che intrappolano gli ioni sodio e l'acqua. Contribuire alla riduzione dell'edema, al ripristino dello strato interno (endotelio) dei vasi dei glomeruli renali, a ridurre la filtrazione delle proteine ​​renali (proteinuria) e la pressione nei glomeruli.

Con aterosclerosi (dovuta a ipercolesterolemia) e aumento della coagulazione del sangue

A causa della capacità degli ACE-inibitori di rilasciare ossido nitrico nel plasma sanguigno, l'adesione piastrinica viene ridotta e il livello di fibrina (proteine ​​coinvolte nella formazione di un coagulo di sangue) viene normalizzato. A causa della capacità di sopprimere la produzione di ormoni surrenali, che aumentano il livello di colesterolo "cattivo" nel sangue, i farmaci hanno un effetto antisclerotico.

Effetti collaterali

Gli ACE-inibitori raramente causano effetti collaterali; di solito li tollerano abbastanza bene. Tuttavia, ci sono una serie di sintomi e condizioni, il cui aspetto è necessario consultare un medico e sostituire gli ACE-inibitori con altri farmaci.

Effetto collateraleDescrizione
Tosse seccaIndipendentemente dalla dose, una tosse secca e dolorosa nel 20% dei pazienti (scompare 4-5 giorni dopo la sospensione)
AllergiaManifestazioni cutanee di una reazione allergica sotto forma di eruzione cutanea, orticaria, prurito, arrossamento, edema di Quincke (nello 0,2%)
Squilibrio elettroliticoIperkaliemia con l'uso di diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone) (un aumento della quantità di potassio)
Effetto sul fegatoLo sviluppo della colestasi (ristagno della bile nella cistifellea)
Ipotensione arteriosaLetargia, debolezza, diminuzione della pressione sanguigna, che è regolata da una riduzione della dose, l'abolizione dei diuretici
DispepsiaNausea, vomito, diarrea
Compromissione della funzionalità renaleAumento della creatinina ematica, glucosio urinario, insufficienza renale acuta (i reni possono fallire negli anziani con insufficienza cardiaca)
Perversione del gustoDiminuzione della sensibilità o perdita completa del gusto
Cambiamenti nell'emocromoL'aumento del numero di neutrofili

Controindicazioni

Gli ACE-inibitori sono controindicati nei pazienti con patologie concomitantiNon prescrivere farmaci
Stenosi (restringimento del lume) dell'aorta (un grande vaso da cui il sangue entra nel grande cerchio della circolazione sanguigna dal ventricolo sinistro del cuore)Durante la gravidanza, possono provocare una mancanza di liquido amniotico, crescita stentata, formazione impropria di ossa del cranio, polmoni e morte fetale
Stenosi dell'arteria renaleDurante l'allattamento
Grave insufficienza renale (livello di creatinina> 300 µmol / L)Con intolleranza individuale
Ipotensione arteriosa grave
Un aumento del potassio nel sangue (oltre 5,5 mmol / l)

Non è raccomandato l'uso di ACE-inibitori in combinazione con farmaci che sopprimono il sistema immunitario, nonché la crescita e la divisione delle cellule, poiché il numero di leucociti nel sangue può diminuire a un livello critico.

Classificazione e meccanismo d'azione dei moderni inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

L'ipertensione è una delle malattie più comuni. I pazienti di età superiore ai 40 anni sono sensibili a questa malattia..

Altrettanto colpiti da questa patologia sono maschi e femmine. La terapia tempestiva selezionata elimina la progressione della malattia.

L'ACE-inibitore si riferisce alla terapia multicomponente, che viene utilizzata nel trattamento dell'ipertensione. Per capire cos'è un ACE-inibitore, dovrai studiare le caratteristiche dell'azione di un farmaco.

Cos'è l'inibizione in medicina?

Per capire cos'è l'inibizione in medicina, è necessario sapere qual è questo processo fisico-chimico nel corpo e qual è lo scopo di un particolare inibitore.

Un inibitore è una sostanza che aiuta a rallentare la velocità delle reazioni chimiche (e, quindi, quei processi che possono cambiare l'attività vitale di un organismo).

ACE-inibitori: che cos'è

Un gruppo di ACE-inibitori è rappresentato da molti farmaci.

Questi sono i cosiddetti composti naturali o sintetici che vengono utilizzati a fini terapeutici e profilattici in patologie accompagnate da insufficienza dei sistemi cardiovascolare e urinario.

Per capire cosa sono gli ACE-inibitori, devi sapere come influenzano il corpo. Il loro effetto si basa sull'inibizione dell'attività dell'enzima principale che costituisce il sistema renina-angiotensina.

Il risultato è:

  1. Inibizione del vasocostrittore ed effetto di trattenimento del sodio, che sono effettuati dall'angiotensina I.
  2. Inibizione dei processi di inattivazione della bradichinina, fornendo un effetto vasodilatatore e natriuretico.
  3. Maggiore sintesi di sostanze vasodilatatorie (ad esempio ossido nitrico).
  4. Aumento della concentrazione di angiotensina, fornendo processi di dilatazione.
  5. Ridurre il contenuto di sostanze che portano ad un aumento della pressione sanguigna (angiotensina II, catecolamine, vasopressina, aldosterone ed endotelina-1 sono tra le sostanze appartenenti a questo gruppo.

Ai farmaci che, attraverso i meccanismi di cui sopra, stabilizzano la pressione sanguigna e migliorano il funzionamento del sistema cardiovascolare, includono farmaci che sono ACE-inibitori.

Classificazione

Secondo la loro struttura chimica, la classe di ACE-inibitori deve essere divisa in tre gruppi principali, in base al principio attivo principale che fa parte di:

  • sulfidril;
  • carbossilico;
  • phosphyl.

Viene inoltre evidenziata la classificazione degli ACE-inibitori in base alla loro capacità di dissolversi nei lipidi. Tra questi ci sono:

  1. Classe I. Farmaci caratterizzati da lipofilicità.
  2. Classe II Mezzi correlati ai profarmaci lipofili.
  3. Sottoclasse II A, che contiene farmaci escreti attraverso i reni.
  4. Sottoclasse II B (contiene farmaci escreti attraverso i reni e il fegato).
  5. Classe III (si tratta di agenti che presentano proprietà idrofile).

Il nuovo elenco contiene farmaci di nuova generazione correlati agli ACE-inibitori, caratterizzati da minori reazioni avverse e facilità d'uso.

Gli ultimi farmaci, ACE-inibitori, inclusi nell'elenco della nuova generazione, penetrano facilmente in vari organi, fornendo un effetto stabile a causa del blocco della conversione dell'angiotensina I in angiotensina II.

Gruppo solfidrile

I rappresentanti del gruppo solfidrile comprendono ACE-inibitori come Captopril, Benazepril o Zofenopril.

Tra questi, è necessario distinguere captopril, che fa parte di nomi commerciali come Captopril, Kapoten o Bokordil.

La loro caratteristica distintiva è un effetto breve, che non supera le 5-6 ore, il che fa sì che il paziente usi il farmaco due o tre volte al giorno.

Le principali indicazioni per l'uso sono manifestazioni di alta pressione sanguigna, che sono combinate con la malattia coronarica. È consentita la loro combinazione con un gruppo di diuretici.

Gruppo carbossilico

Gli ACE-inibitori che appartengono al gruppo carbossilico sono Quinapril, Renitec, Ramipril e Lisinopril. Questo gruppo include il numero massimo di farmaci, tra cui vengono utilizzati più di 15 composti chimici..

I farmaci sono caratterizzati da un'azione prolungata, dallo sviluppo di un pronunciato effetto vasodilatatore e da un carico moderato sul sistema urinario.

Subiscono il metabolismo negli organi del sistema epatobiliare, che garantisce la conservazione dell'attività funzionale del tessuto renale. Questa proprietà è particolarmente necessaria per i pazienti con gravi malattie del sistema urinario..

Lo sviluppo di un pronunciato effetto vasodilatatore porta a un forte calo della pressione. Questo è preso in considerazione nei pazienti con ipertensione di terzo grado, poiché il ripristino della pressione in breve tempo porta a un effetto negativo sul miocardio.

Il raggiungimento di un effetto prolungato fornisce una singola dose al giorno, poiché il principio attivo principale subisce un rilascio lento.

Gruppo fosfinile

Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina del gruppo fosfinile contengono preparati costituiti da due principali principi attivi. Questi includono Fosinopril e Ceronapril e farmaci a base di quegli enzimi contenuti in questi preparati.

L'effetto terapeutico degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina è di controllare la prevenzione di improvvisi cambiamenti della pressione sanguigna.

Per trattamenti complessi, il farmaco non è raccomandato per l'uso. È importante usare droghe in combinazione con altri agenti..

Una caratteristica distintiva della loro azione è lo sviluppo di un effetto prolungato. Ciò consentirà allo specialista di ottenere un controllo stabile del benessere, anche di notte.

I processi metabolici vengono effettuati attraverso gli organi del sistema urinario ed epatobiliare. Questo fattore viene preso in considerazione prima di prescrivere a pazienti con malattie croniche..

In che modo gli ACE-inibitori differiscono l'uno dall'altro?

Gli ACE-inibitori hanno un gran numero di caratteristiche simili..

Tra le differenze si distinguono la componente iniziale, l'escrezione e la manifestazione di attività.

Materiale iniziale

Il componente principale che fa parte del farmaco influisce sulla durata dell'effetto terapeutico dopo l'ingestione.

Questo è ciò che dovrebbe essere preso in considerazione quando si sceglie il dosaggio necessario, nonché il regime di ammissione nel determinare l'intervallo ottimale tra le dosi.

Si distingue un elenco di ACE-inibitori inclusi nell'elenco di diverse generazioni..

Tra questi ci sono farmaci che hanno componenti nella loro composizione:

  • sulfidrile (includono "Zofenopril", "Captopril", "Pivalopril");
  • carbossilico (Enalapril, Lisinopril, ecc.);
  • fosfinile (Ceronapril e Fosinopril).

Metodi di prelievo

Gli ACE bloccanti si distinguono per metodi di escrezione dal corpo.

Tra questi, allocare fondi:

  • che vengono escreti attraverso i reni (Captopril e Lisinopril sono inclusi in questo gruppo);
  • che vengono escreti attraverso i reni solo in piccola parte, l'escrezione avviene attraverso il tratto biliare (questo è "Pyrindopril" o "Enalapril");
  • che sono ugualmente escreti attraverso i reni e il fegato (ad esempio, Fosinopril o Ramipril).

Questo elenco può essere integrato da farmaci in cui l'escrezione della maggior parte del principio attivo avviene attraverso il fegato attraverso la bile.

Attività

Quando si seleziona un prodotto, è necessario tenere conto del meccanismo di attivazione dei componenti attivi.

Tra questi ci sono:

I mezzi, entrando nel corpo, vengono attivati ​​nelle cellule del fegato ed escreti invariati. Differiscono anche nella loro capacità di penetrare rapidamente nelle barriere dei tessuti..

Le sostanze subiscono reazioni chimiche nel fegato e nelle cellule renali. Sono escreti sotto forma di metaboliti inattivi e sono caratterizzati da un'alta biodisponibilità.

Le sostanze sono ACE-inibitori di nuova generazione. Entrano nel corpo attivato, non subiscono trasformazioni e vengono escreti invariati.

Tali informazioni sono necessarie per uno specialista al fine di creare il massimo effetto terapeutico, per prevenire effetti collaterali e complicanze. È contenuto nelle istruzioni per l'uso..

Meccanismo di azione

Gli inibitori della conversione dell'angiotensina vascolare hanno diverse direzioni che causano un effetto terapeutico.

Il meccanismo d'azione per insufficienza cardiaca, infarti o ictus porta a una stabilizzazione del benessere e alla prevenzione della progressione della patologia.

Con alta pressione prolungata

Gli ACE-inibitori sono prescritti per l'ipertensione e l'ipertensione arteriosa in assenza di dinamiche positive da farmaci antiipertensivi.

Questi farmaci bloccano l'enzima che converte l'angiotensina del primo tipo nel secondo.

Quest'ultimo tipo è responsabile della riduzione del lume vascolare. Pertanto, la sua insufficienza si manifesta come un effetto ipotensivo morbido e di lunga durata a causa della diffusione dell'azione agli enzimi plasmatici e tissutali.

Con infarto miocardico, ictus

La prescrizione di farmaci - ACE-inibitori - per infarto o ictus è indicata per aumentare la produzione di una sostanza come la bradichinina.

Comincia a essere sintetizzato in quantità ancora maggiori con una diminuzione della concentrazione di angiotensine. B. Aiuta ad accelerare il processo di riabilitazione..

L'assunzione regolare di fondi, se a un paziente viene diagnosticato un infarto del miocardio, rallenta il processo associato all'ispessimento dei muscoli e impedisce anche l'allargamento delle camere cardiache.

Meno comune è l'aneurisma. Con un colpo, si verifica un ispessimento significativamente più piccolo delle pareti endoteliali..

Se insufficienza renale cronica

L'uso dei fondi porta alla soppressione dell'attività enzimatica, caratterizzata da elevata specificità. Sono responsabili della ritenzione degli ioni sodio e delle molecole d'acqua nel corpo, influenzando il funzionamento del sistema renina-angiotensina.

Pertanto, l'uso regolare di questi farmaci si manifesta clinicamente in una diminuzione della gravità dell'edema, in un miglioramento della parete vascolare endoteliale nei glomeruli renali e in una diminuzione della filtrazione delle molecole proteiche da parte dei reni (la proteinuria viene eliminata).

Se viene rilevato un aumento della creatinina in caso di funzionalità renale compromessa, è necessario scegliere un farmaco che viene escreto attraverso il fegato.

Con depositi aterosclerotici e elevata coagulazione del sangue

L'ossido nitrico prodotto dall'uso di ACE-inibitori nel sangue porta a una diminuzione dell'adesione delle piastrine tra loro e normalizza il livello di fibrina. Questa proteina in eccesso porta alla formazione di coaguli di sangue.

Una diminuzione della produzione di ormoni surrenali provoca una diminuzione della concentrazione di lipoproteine ​​a bassa densità nel corpo, stimolando i processi di aterosclerosi.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Prima di utilizzare gli ACE-inibitori, è necessario escludere attentamente le condizioni che sono controindicazioni al loro uso.

In base al loro background, potrebbero esserci reazioni avverse e complicazioni causate dall'assunzione di questo gruppo di farmaci.

I principali effetti collaterali sono:

  • condizioni causate da stenosi delle arterie nell'unico rene sopravvissuto, nonché un processo stenotico bilaterale;
  • segni di grave insufficienza renale con un livello di creatinina superiore a 300 μmol / litro;
    malattie accompagnate da iperkaliemia;
  • condizioni accompagnate da grave ipotensione arteriosa (mentre il livello della pressione arteriosa sistolica scende al di sotto di 90 mmHg);
  • difetti cardiaci con stenosi aortica;
  • la presenza di intolleranza individuale a una sostanza correlata agli ACE-inibitori;
  • stato di gravidanza in qualsiasi periodo gestazionale, allattamento al seno;
  • la necessità di cure mediche per pazienti pediatrici.

Lo sviluppo di effetti collaterali è osservato sullo sfondo di un'ipersensibilità individuale del corpo ai farmaci, nonché violazioni del dosaggio e del regime d'uso con controindicazioni esistenti.

Tra gli effetti collaterali comuni ci sono:

  • lo sviluppo di ipotensione arteriosa;
  • aumento del potassio;
  • la formazione di tosse secca, che non è associata a patologia dell'apparato respiratorio;
  • compromissione del funzionamento del sistema urinario con un successivo aumento della concentrazione di creatinina;
  • sviluppo di angioedema.

Gli effetti collaterali che si verificano estremamente raramente includono:

  • cambiare nel gusto
  • una diminuzione della conta dei globuli bianchi;
  • sviluppo di eruzioni cutanee;
  • disturbi dispeptici;
  • anemia di origine sconosciuta.

È necessario selezionare attentamente un regime di trattamento, poiché possono verificarsi combinazioni pericolose.

L'uso simultaneo di diuretici porta a una carenza di ioni sodio e molecole d'acqua nel corpo con una diminuzione simultanea della sintesi di aldosterone.

Sullo sfondo di una combinazione prolungata, c'è un aumentato rischio di insufficienza renale.

I farmaci antinfiammatori non steroidei e gli estrogeni e gli agenti simpaticomimetici riducono l'effetto ipotonico.

L'uso simultaneo di farmaci che inibiscono la formazione del sangue porta ad un aumentato rischio di malattie come neutropenia e agranulocitosi.

Come usare gli ACE-inibitori

Prima di condurre la terapia, è necessario studiare attentamente le caratteristiche del farmaco e determinare il dosaggio.

Inizialmente, la terapia deve essere iniziata con piccoli dosaggi con un ulteriore aumento e un controllo regolare della pressione sanguigna.

Un metodo simile elimina le reazioni avverse e un forte sviluppo di ipotensione. È consentito combinare ACE-inibitori con bloccanti adrenergici e bloccanti dei recettori beta, ma solo controllando attentamente la pressione sanguigna.

Se ti senti peggio, si consiglia di chiedere aiuto a uno specialista.

Non è consigliabile combinare medicinali tradizionali e prodotti dietetici con questi farmaci.

risultati

Gli ACE-inibitori sono ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Portano alla stabilizzazione della pressione sanguigna e ad una diminuzione del rischio di progressione del cuore cronico e delle malattie vascolari..

L'assenza di dinamiche positive prevede l'abolizione di tali farmaci. Applicarli rigorosamente sotto controllo medico..

Inibitori elenco di farmaci apf di nuova generazione

ACE-inibitori (ACE-inibitori) - il gruppo più prescritto di farmaci che abbassano la pressione sanguigna. I suoi rappresentanti sopprimono l'attività di uno dei meccanismi regolatori che influenzano il livello della pressione sanguigna: il sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Il primo rappresentante degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina - il captopril è stato sintetizzato nel 1975. Il farmaco era così efficace da essere ancora usato. Ulteriore studio delle proprietà di captopril e della sua famiglia immediata ha permesso di espandere significativamente la gamma di applicazioni del gruppo di farmaci.

Ulteriore studio delle proprietà di captopril, i parenti più stretti del farmaco ha ampliato in modo significativo il range di utilizzo del gruppo di farmaci.

Considera il meccanismo d'azione, le caratteristiche dell'appuntamento dei farmaci, i principali effetti collaterali, le controindicazioni assolute e relative.

Elenco di farmaci ACE inibitori

L'elenco dei farmaci per gli ACE-inibitori comprende farmaci ampiamente usati per disfunzioni miocardiche scompensate e patologie renali. I benefici di tali farmaci sono stati dimostrati. Il loro uso mostra un effetto clinico positivo e riduce significativamente la mortalità..
Quando si prescrivono farmaci, l'approccio individuale a ciascun paziente è di grande importanza. Per garantire che il trattamento sia sicuro e vantaggioso, è importante determinare correttamente il regime di dosaggio e la frequenza, poiché esiste il rischio di un forte calo della pressione.

Elenco dei farmaci di seconda generazione

Relativo al gruppo carbossilico. Sono realizzati sulla base di ramipril e lisinopril. Ad oggi, questi sono i rimedi più prescritti..

La pratica mostra che per alcuni gruppi di pazienti, i farmaci di seconda generazione sono più adatti degli ultimi moderni ACE-inibitori. Durante la prescrizione, il medico prende in considerazione tutte le caratteristiche del quadro clinico, la presenza di malattie concomitanti, indicatori di laboratorio di analisi, ecc..

Farmaci con lisinopril

1. Lisinopril (Russia). È usato nel trattamento delle patologie cardiovascolari. Più efficace in un regime di trattamento combinato. Stabilizza rapidamente la pressione sanguigna. Ha un effetto prolungato fino a un giorno.

  • Spesso prescritto nella terapia riabilitativa dopo gli ictus..

Secondo le indicazioni, è possibile assumere pazienti con disturbi epatici funzionali.

  • Tab.10 mg 30 pezzi - 35 rubli.

2. Diroton (Ungheria). Farmaco antiipertensivo di alta qualità con pronunciate proprietà vasodilatatorie periferiche. Previene i cambiamenti improvvisi di pressione. Agisce velocemente.

  • Questo farmaco del gruppo ACE-inibitore non influenza il fegato. Per questo motivo, viene spesso prescritto a pazienti con malattie concomitanti: cirrosi, epatite.

Effetti collaterali ridotti al minimo.

  • Il costo delle compresse è di 5 mg, 28 pezzi. - 206 sfregamenti.

Farmaco Ramipril

1. Ramipril - SZ (Russia). Il farmaco ha una spiccata attività antiipertensiva. Nei pazienti con un profilo cardiovascolare, si nota una rapida normalizzazione della pressione, indipendentemente dalla posizione del corpo.

  • L'assunzione di farmaci su base continuativa nel tempo aumenta l'effetto antiipertensivo.

Non provoca la sindrome da astinenza.

  • Tab. 2,5 mg 30 pezzi - 115 rubli.

2. Pyramil (Svizzera). Riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra, che è la causa principale dello sviluppo delle lesioni cardiache.

  • Nei pazienti con malattie cardiovascolari riduce la probabilità di sviluppare ictus.
  • Un ACE-inibitore efficace nel diabete.
  • Sviluppa resistenza allo stress fisico.

Il farmaco può essere utilizzato indipendentemente dall'assunzione di cibo.

  • Compresse 2,5 mg 28 pezzi - 220 rubli.

3. Amprilan (Slovenia). Medicina a lunga durata d'azione. Normalizza i processi metabolici nel miocardio.

  • Previene il restringimento intenso dei vasi periferici.
  • Ha un effetto cumulativo. Più efficace per la terapia a lungo termine..

Stabilizzazione stabile della pressione si osserva nella terza o quarta settimana di ricovero.

Vantaggi ACE

Numerosi studi hanno dimostrato che l'elevata attività antiipertensiva degli ACE-inibitori è completata da una serie di vantaggi aggiuntivi. It:

  • effetto nefroprotettivo;
  • una diminuzione dell'incidenza di ictus e infarto del miocardio;
  • alto profilo di sicurezza;
  • effetto organoprotettivo;
  • neutralità metabolica (non compromette il profilo lipidico e carboidrato);
  • effetto anti-aterosclerotico (in alcuni farmaci);
  • la possibilità di utilizzo per il diabete;
  • rallentando lo sviluppo di insufficienza cardiaca congestizia.

Classificazione degli ACE-inibitori

A seconda della composizione chimica, gli inibitori della conversione dell'angiotensina includono diversi gruppi principali: carbossile, fosfinile, solfidrile. Tutti hanno diversi gradi di escrezione dal corpo e differenze nell'assimilazione. C'è una differenza nel dosaggio, ma dipende dalle caratteristiche della malattia ed è calcolata dal medico.

Tabella "Caratteristiche comparative dei gruppi di moderni inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina"

In base alla durata dell'effetto terapeutico, i farmaci per la pressione hanno anche diversi gruppi:

  1. Farmaci a breve durata d'azione (captopril). Tali inibitori dovrebbero essere assunti 3-4 volte al giorno..
  2. Farmaci di media durata (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). È sufficiente assumere tali medicinali almeno 2 volte al giorno.
  3. ACE bloccanti a lunga durata d'azione (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). I farmaci sono buoni per alleviare la pressione a una singola dose al giorno..

L'elenco dei farmaci si riferisce ai farmaci di ultima generazione e aiuta a sopprimere l'ACE nel sangue, nei tessuti (reni, cuore, vasi sanguigni). Allo stesso tempo, gli inibitori dell'enzima di nuova generazione che converte l'angiotensina non solo riducono l'ipertensione, ma proteggono anche gli organi interni della persona - influenzano positivamente il muscolo cardiaco e rafforzano le pareti dei vasi sanguigni del cervello, i reni.

Caratteristiche dei singoli rappresentanti

Captopril, che ha la durata d'azione più breve, è ritenuto obsoleto. Un'opinione simile su enalapril, che devi bere 2 volte al giorno. Tuttavia, questi medicinali sono tanto popolari quanto gli ACE-inibitori di nuova generazione che mantengono la pressione sanguigna normale quando si assumono 1 compressa al giorno. Ciò è dovuto alla loro efficacia e al prezzo accessibile. Inoltre, non ci sono risultati di ricerca affidabili a conferma dei vantaggi significativi degli ACE-inibitori di ultima generazione..

captopril

Questo farmaco ha l'effetto più breve, ma allo stesso tempo più veloce. Questo lo rende uno strumento indispensabile per la crisi ipertensiva. Se assunto sotto la lingua, una diminuzione della pressione inizia dopo 10-15 minuti e, se assunto per via orale, dopo 30-40 minuti.

A causa della sua breve durata d'azione, l'ipertensione viene raramente utilizzata per il trattamento a lungo termine. In tali casi, è necessario il suo uso per 3 volte. Disponibile anche con il nome commerciale Kapoten.

enalapril

Uno degli ACE-inibitori più comunemente usati. Ha il più ampio elenco di indicazioni, conveniente e abbastanza efficace. Le compresse vengono utilizzate 1-2 volte al giorno (a seconda della dose), indipendentemente dal cibo. Il corpo viene convertito in un metabolita attivo chiamato enalaprilato.

Il medicinale è prodotto da molte aziende farmaceutiche con vari nomi:

ramipril

Un altro rappresentante del gruppo di testimonianza esteso. È lui che è preferito quando si sceglie una medicina per la prevenzione dell'ictus e per l'infarto.

Il farmaco limita l'area di diffusione della necrosi durante l'infarto e aumenta la sopravvivenza. L'azione si sviluppa entro 1-2 ore dalla somministrazione e dura un giorno.

Elenco dei farmaci con ramipril nella composizione:

Perindopril

Questa sostanza medicinale ha un effetto antiipertensivo relativamente debole, pertanto nella maggior parte dei casi viene utilizzata in associazione con altri agenti. Più comunemente prescritto per il trattamento dell'insufficienza cardiaca rispetto all'ipertensione.

Dopo un singolo utilizzo, l'effetto si manifesta dopo 4-6 ore. Con l'uso ripetuto, la durata dell'effetto dura 36 ore..

Nelle farmacie si possono trovare sotto i nomi:

  • Perineva,
  • Prestarium,
  • Parnawel,
  • Arentopres,
  • Coverex.

Lisinopril

Anche un farmaco abbastanza popolare, che è meno probabile rispetto ad altri rappresentanti del gruppo, provoca una tosse secca..

Il medicinale inizia ad agire in un'ora, raggiungendo un massimo in 6 ore e mantenendo l'effetto durante il giorno. Prodotto da molti produttori farmaceutici con i nomi:

trandolapril

Il medicinale mostra il suo effetto ipotensivo 1 ora dopo la somministrazione e dura 24 ore. È preferito per l'ipertensione con concomitante ischemia cardiaca..

Trandolapril è disponibile sotto il nome Gopten.

fosinopril

Questo medicinale è l'unico che appartiene all'ultima generazione di ACE-inibitori. La sua particolarità è l'eliminazione dal corpo da parte di reni e fegato in proporzioni uguali, che gli consente di essere prescritto a persone con varie malattie renali. I farmaci vengono assunti ogni 24 ore.

La sostanza è rilasciata con i nomi:

ACE-inibitori

Il meccanismo d'azione dei bloccanti ACE è di inibire la produzione di un enzima vasocostrittore, che viene prodotto dai reni (angiotensina). Il medicinale agisce sul sistema renina-angiotensina, previene la conversione dell'angiotensina 1 in angiotensina 2 (un provocatore dell'ipertensione), che porta alla normalizzazione della pressione.

Rilasciando ossido nitrico, i bloccanti dei recettori dell'angiotensina rallentano la degradazione della bradichinina, che è responsabile dell'espansione dei vasi sanguigni. Di conseguenza, si ottiene il principale effetto terapeutico per l'ipertensione - bloccando i recettori dell'angiotensina 2, rimuovendo l'alto tono nelle arterie e stabilizzando la pressione.

Indicazioni di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

I farmaci antiipertensivi di ultima generazione del gruppo bloccante ACE sono farmaci complessi.

Ciò consente di utilizzarli nei seguenti stati:

  • con ipertensione di varie etimologie;
  • con insufficienza cardiaca (diminuzione della frazione di espulsione del ventricolo sinistro o suo ipertrofia);
  • con insufficienza renale (glomerulonefrite, pielonefrite, nefropatia diabetica, nefropatia ipertensiva);
  • dopo un ictus con aumento della pressione verso l'alto;
  • con infarto miocardico.

ACE-inibitori utilizzati nell'insufficienza renale

Effetti collaterali possibili

Molte persone tollerano bene i farmaci, il che spiega in parte il loro uso diffuso nella pratica medica. I più sensibili agli effetti collaterali sono i rappresentanti della razza negroide, mongoloide..

La conseguenza indesiderata più comune dell'assunzione di ACE-inibitori è una tosse parossistica secca. Il 5-20% dei pazienti ne soffre (2). Un sintomo sgradevole di solito si verifica nel periodo da una settimana a sei mesi, più spesso nelle donne, nei pazienti con insufficienza renale e non è dose-dipendente. L'aspetto di una tosse è spiegato dall'accumulo di bradichinina, prostaglandine o sostanza P da parte dei tessuti del tratto respiratorio superiore.

Altre possibili reazioni negative caratteristiche di tutti gli ACE-inibitori:

  • diminuzione della pressione (ipotensione);
  • riduzione della concentrazione plasmatica di potassio (ipopotassiemia);
  • compromissione della funzionalità renale;
  • perversità del gusto.

Il contenuto di compresse di captopril sulfidrile gruppo è richiesto da un ulteriore elenco di effetti collaterali (3):

  • eruzione cutanea;
  • la comparsa di proteine ​​nelle urine (proteinuria);
  • bassa conta dei neutrofili (neutropenia).

L'effetto negativo più pericoloso è l'edema di Quincke. Si sviluppa nello 0,1-0,2% dei pazienti. La mucosa del naso, della bocca, della faringe, della laringe si gonfia, una persona inizia a soffocare. Una simile reazione negativa, come una tosse, è associata all'accumulo di bradichinina.

Caratteristiche dell'uso di ACE-inibitori

I farmaci antiipertensivi produrranno un effetto terapeutico più elevato, date le principali caratteristiche del loro uso:

  1. Gli inibitori devono essere assunti un'ora prima dei pasti, osservando il dosaggio e il numero di dosi indicate dal medico.
  2. Non utilizzare sostituti del sale. Analoghi alimentari simili contengono potassio, che si accumula già nel corpo durante il trattamento con ACE bloccanti. Per lo stesso motivo, non è consigliabile abusare di cibi contenenti potassio (cavoli, lattuga, arance, banane, albicocche).
  3. È impossibile assumere farmaci antinfiammatori di origine non steroidea (ibuprofene, nurofen, brufen) in parallelo con gli inibitori. Tali farmaci ritardano l'eliminazione di acqua e sodio dal corpo, il che riduce l'effetto dei bloccanti degli enzimi che convertono l'angiotensina..
  4. Monitorare costantemente la pressione e la funzione renale.
  5. Non interrompere il trattamento senza la conoscenza di un medico.

Non è consigliabile combinare farmaci con bevande contenenti caffeina e alcol, è meglio bere compresse o gocce con acqua normale.

Non assumere con inibitori dell'ibuprofene e farmaci simili

Manifestazioni indesiderabili

Se il blocco ACE è selezionato correttamente, il paziente non viola il regime e non ha restrizioni sull'uso del prodotto farmaceutico, quindi è improbabile lo sviluppo di effetti collaterali. Se almeno una di queste condizioni viene violata o il paziente ha manifestato intolleranza individuale, è possibile che si manifestino tali sintomi:


L'eruzione cutanea aftosa può essere un effetto collaterale di tali farmaci..

  • vertigini e mal di testa;
  • tosse secca;
  • ipotensione;
  • aumento dei livelli di potassio e creatinina nel sangue;
  • proteinuria;
  • reazioni allergiche;
  • disturbi del gusto;
  • manifestazioni dispeptiche;
  • eruzioni aftose sulla mucosa orale.

Classificazione

Gli inibitori dell'elenco apf di farmaci di ultima generazione comprendono una vasta gamma di farmaci offerti dall'industria farmaceutica e hanno quasi lo stesso meccanismo d'azione. Sono classificati in base al principio attivo e al metodo di rimozione degli ACE-inibitori, effettuano la seguente classificazione:

  • sulfidrilici
    . Consigliato per i pazienti ipertesi con malattia coronarica. I farmaci vengono rapidamente assorbiti. È anche possibile per le persone che soffrono di diabete, malattie polmonari e insufficienza cardiaca. Poiché i componenti del farmaco vengono escreti dai reni, non è raccomandato per coloro che hanno patologie del sistema urinario.
  • carbossilici
    . Droghe ad azione prolungata. Elaborato nel fegato.
  • fosfinil
    . Il fegato e i reni aiutano a elaborare il farmaco. La durata dell'azione è di circa 1 giorno.

L'ACE può essere combinato con diuretici e antagonisti del calcio, che aumentano l'effetto ipotensivo, se un ACE-inibitore non è in grado di far fronte al compito.

Meccanismo di azione

Nonostante il fatto che l'elenco dei farmaci sia ampio, il loro meccanismo d'azione è quasi lo stesso. Influenzando il sistema ormonale, che controlla il volume e la pressione del sangue umano, gli ACE-inibitori lavorano per inibire l'enzima di conversione dell'angiotensina. A sua volta, modifica l'angiotensina biologicamente inattiva in angiotensina II e blocca i recettori che colpisce. L'angiotensina II è un ormone con effetto vasocostrittore, inoltre stimola la produzione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali. L'aldosterone aumenta la capacità dei tessuti di trattenere l'acqua.

Parallelamente, migliorando il lavoro delle proteine ​​del sistema kallikrein-chinin, che sono responsabili dei processi di infiammazione e mantenimento della pressione sanguigna, si verifica un effetto ipotensivo.

L'ACE inibisce la degradazione della bradicidina, un ormone che può dilatare i vasi sanguigni.

Sostanze: gli antagonisti del calcio, che fanno parte degli ACE-inibitori, possono rallentare la penetrazione degli ioni calcio nelle cellule del cuore e dei vasi sanguigni dalla sostanza intercellulare. Stimolando così una diminuzione della sua concentrazione e vasodilatazione. I componenti diuretici degli ACE-inibitori influenzano i processi che si verificano nei reni.

Storia della scoperta

Nel 1967, è stato scoperto che l'angiotensina I si trasforma in angiotensina II quando passa attraverso la circolazione polmonare e un anno dopo è stato possibile dimostrare che anche la bradichinina scompare quasi completamente quando passa attraverso il piccolo cerchio. K.K. Ng e J. Vane hanno suggerito che la carbossipeptidasi che inattiva la bradichinina e l'enzima che converte l'angiotensina I in angiotensina II nei polmoni - ACE sono identici.

L'assunto divenne un fatto provato quando, nel 1968, fu dimostrato che una dipeptidil carbossipeptidasi che converte l'A-I in A-II è in grado di inattivare la bradichinina. Quindi entra in gioco il veleno del serpente brasiliano, che provoca un grave spasmo dell'intestino. Ferreira ha dimostrato che il veleno di serpente migliora l'azione della bradichinina, distruggendo l'enzima che inibisce la bradichinina.

Il passo successivo è stato compiuto da Bakhl nel 1968 - ha verificato che il veleno di serpente può distruggere - ACE. Questa informazione ha suscitato l'interesse di due ricercatori D. Caushman e M. Ondetti, dopo aver condotto numerosi test, hanno isolato una sostanza purificata ACE-inibitore, un peptide costituito da nove radicali amminoacidici, dal veleno di serpente.

Controindicazioni

In alcuni casi, è necessario astenersi dall'assunzione di ACE-inibitori. Le controindicazioni sono:

  • gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • intolleranza ai componenti del farmaco;

Si deve usare cautela in presenza di patologie quali epatite, cirrosi, anemia, trombocitopenia, agranulocitosi e bassa pressione sistolica (inferiore a 90)

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